Глатирамера ацетат

Глатирамера ацетат обладает иммуномодулирующим действием.

Глатирамера ацетат — специфический иммуномодулирующий препарат, предназначенный для лечения рассеянного склероза.

Представляет собой смесь синтетических полипептидов, образованных аминокислотами: L-глутаминовой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином. Кополимеры из указанных аминокислот имеют структурное сходство с основным белком миелина — главного компонента миелиновых оболочек, которые разрушаются при рассеянном склерозе. Модифицирует иммунный ответ и воздействует на иммунокомпетентные клетки.

Конкурирует с основным белком миелина, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических Т-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе.

При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.

После подкожной инъекции глатирамера ацетат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизменённого глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов не коррелирует с терапевтическим действием.

Рассеянный склероз ремиттирующего течения.

• Повышенная чувствительность к глатирамеру ацетату;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

• Предрасположенность к развитию аллергических реакций;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• нарушение функции почек.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения глатирамера ацетата при беременности не проведено. Мутагенного действия не обнаружено.

При подкожном введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при подкожном введении крысам доз, в 18 раз превышающих максимально рекомендуемую для человека, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.

Возможно применение по назначению врача, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.

Рекомендуется воздержаться от кормления грудью в случае применения препарата.

Фертильность

В экспериментах на крысах при подкожном введении доз, в 18 раз превышающих максимально рекомендуемую для человека, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию.

Вводят подкожно в дозе 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Лечение длительное.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тяжесть и боль в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение артериального давления.

Со стороны органов пищеварения

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор, вертиго, нистагм, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы

Одышка, затруднение дыхания, ОРВИ, гриппоподобный синдром, ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы

Периферические отёки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции

Кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Прочие

Артралгия, боль в спине, повышенное потоотделение, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия; местные реакции (болезненность в месте инъекции, покраснение, отёк, зуд; редко — атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции).

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими лекарственными препаратами изучено недостаточно.

Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение глатирамера ацетата с препаратами, которые применяются для терапии рассеянного склероза, в том числе с глюкокортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.

Максимальный терапевтический эффект достигается при начале лечения на ранней стадии заболевания.

Рекомендуется чередование мест инъекций в разные части тела: руки, ноги, живот.

• АТХ

  L03AX13

• Фармакологическая группа

  Прочие иммуномодуляторы

• Код МКБ 10

  G35 Рассеянный склероз

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)