Глюкозамин + Ибупрофен + Хондроитина сульфат
Glucosamine + Ibuprofen + Chondroitin sulfateФармакологическое действие
Комбинированное средство, стимулирует процесс регенерации хрящевой ткани, с нестероидным противовоспалительным действием.
Фармакодинамика
Глюкозамин
Средство, влияющее на обмен в хрящевой ткани. Стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов (глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты) синовиальной жидкости; ингибирует ферменты (коллагеназу, фосфолипазу A2 и др.), вызывающие деструкцию хрящевой ткани; препятствует образованию супероксидных радикалов, подавляет активность лизосомальных ферментов. Глюкозамин инициирует процесс фиксации серы в синтезе хондроитинсерной кислоты и способствует нормальному отложению кальция в костной ткани; препятствует повреждающему действию кортикостероидов на хондроциты и нарушению синтеза гликозаминогликанов, индуцированному нестероидными противовоспалительными препаратами. Принимает участие в синтезе гликозаминогликанов и метаболизме хрящевой ткани, а сульфоэфиры боковых цепей в составе протеогликанов, способствуя удерживанию воды — в сохранении эластичности матрикса хряща. Тормозит развитие дегенеративных процессов, останавливает деструкцию хряща и уменьшает симптомы при остеоартрозе, уменьшает клинические симптомы.
Ибупрофен
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает активность циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.
Хондроитина сульфат
Мукополисахарид, являющийся основным компонентом хрящевого матрикса (вместе с коллагеновыми волокнами). Участвует в построении костной и хрящевой ткани, защищает её от разрушения и улучшает подвижность суставов. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, подавляет секрецию простагландина E2 и лейкотриена B4, понижает экскрецию медиаторов воспаления в синовиальную жидкость. Подавляет ферменты, которые нарушают структуру хряща, в связи с чем тормозит его дегенерацию.
Фармакокинетика
Глюкозамин
После приёма внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность глюкозамина при пероральном приёме составляет 25 % за счёт эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболизм в печени. Наибольшие концентрации глюкозамина обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Наибольшие концентрации глюкозамина обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде; частично — с калом. Период полувыведения составляет 68 часов.
Ибупрофен
При приёме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный приём пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90 %). Период полувыведения составляет 2–3 часа. 80 % дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70 %), 10 % — в неизменённом виде; 20 % выводится через кишечник в виде метаболитов.
Хондроитина сульфат
Более 70 % хондроитина сульфата всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 13 %. При однократном приёме внутрь терапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 3–4 часа, в синовиальной жидкости — через 4–5 часов. Абсорбированный из желудочно-кишечного тракта препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками.
Показания
- Остеоартроз крупных суставов;
- остеохондроз позвоночника, сопровождающийся умеренным болевым синдромом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к глюкозамину, ибупрофену или хондроитина сульфу;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе;
- эрозивно-язвенные заболевания органов пищеварения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, язвенный колит);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжёлая сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Пожилой возраст;
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- нефротический синдром; гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
- гастрит;
- энтерит;
- колит;
- заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);
- бронхиальная астма; сахарный диабет;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- заболевания периферических артерий; умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
- курение;
- алкоголизм;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
- туберкулёз;
- тяжёлые соматические заболевания.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для глюкозамина — C, для ибупрофена — C, для хондроитина сульфата — N).Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
По 2 капсулы 3 раза в сутки. Длительность приёма без консультации врача не должна превышать 3 недель. Дальнейшее применение препарата следует согласовывать с врачом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки дёсен, афтозный стоматит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.
Со стороны гепатобилиарной системы
Гепатит.
Со стороны дыхательной системы
Одышка, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, бессонница, тревога, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств
Нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясность зрения или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отёк конъюнктивы и век аллергического генеза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления, увеличение риска артериального тромбоза.
Со стороны мочевыделительной системы
Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отёки), полиурия, цистит.
Со стороны системы кроветворения
Анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции
Кожная сыпь (обычно эритематозная), крапивница, кожный зуд, отёк Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Лабораторные показатели
Увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, снижение клиренса креатинина, снижение гематокрита или гемоглобина, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печёночных трансаминаз.
Прочие
Усиление потоотделения.
Передозировка
Симптомы (связанные с ибупрофеном)
Абдоминальная боль, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, почечноканальцевый ацидоз, гипокалиемия, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение
Промывание желудка (эффективно только в течение 1 час после приёма), активированный уголь, щелочное питьё, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена, повышая риск развития тяжёлых гепатотоксических реакций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приёма ибупрофена).
Одновременное применение препаратов, содержащих глюкозамин, и кумариновых антикоагулянтов (например варфарин) может приводить к повышению МНО и риску кровотечения; необходимо контролировать показатели свёртывания крови.
При назначении одновременно с антикоагулянтными и тромболитическими препаратами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
В связи с содержанием в препарате глюкозамина возможно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.
Глюкозамин повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.
Совместный приём с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие мифепристона.
Совместный приёмнестероидных противовоспалительных средств и такролимуса может повышать риск развития нефротоксичности.
Совместный приём зидовудина повышает риск гематологической токсичности нестероидных противовоспалительных средства.
Совместный приём хинолонов и нестероидных противовоспалительных средства повышает риск развития судорог.
Особые указания
При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) вероятность развития аллергических реакций на препарат возрастает.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости одновременного приёма дополнительных нестероидных противовоспалительных средств и анальгезирующих препаратов врачу следует учитывать наличие в препарате ибупрофена. Если необходим длительный приём дополнительных нестероидных противовоспалительных средств, следует использовать комбинацию, не содержащую ибупрофен.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Рекомендуется исключить приём алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания или психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Глюкозамин + Ибупрофен + Хондроитина сульфат: