Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин

Guaifenesin + Paracetamol + Phenylephrine

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.

Фармакодинамика

Гвайфенезин

Стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объём мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Парацетамол

Ненаркотический анальгетик с выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Противовоспалительный результат парацетамола выражен незначительно (вещество инактивируется клеточными пероксидазами). Парацетамол понижает активность циклооксигеназы и нарушает синтез простагландинов и простациклинов из арахидоновой кислоты, замедляя, таким образом, генерацию и проведение болевых импульсов, а также снижая возбудимость центра терморегуляции.

Фенилэфрин

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отёк, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

Гвайфенезин

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая (через 25–30 минут после приёма внутрь). Период полувыведения около 1 часа. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Выводится лёгкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.

Парацетамол

После приёма внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается через 20–30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путём глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2–3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизменённом виде.

Фенилэфрин

После приёма внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Показания

Грипп и простудные заболевания, сопровождающиеся головной болью, лихорадкой, ринитом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гвайфенезину, парацетамолу или фенилэфрину;
  • желудочное кровотечение (в анамнезе);
  • фенилкетонурия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы:
  • портальная гипертензия;
  • анемия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

  • Синдром Жильбера;
  • вирусный гепатит;
  • пожилой возраст;
  • алкоголизм.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для гвайфенезина — C, для парацетамола — C, для фенилэфрина — C).

Противопоказано применение препарата при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения комбинированного препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь.

По 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные действия

Со стороны системы крови и сердечно-сосудистой системы

Метгемоглобинемия, анемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы

Тремор конечностей, головная боль, тревога, бессонница, нарушения ориентации, головокружение и психомоторное возбуждение (данные эффекты зачастую развиваются при приёме высоких доз).

Со стороны пищеварительной системы

Боль и дискомфорт в эпигастрии, рвота, тошнота, анорексия, гепатонекроз, повышение уровня печёночных ферментов.

Аллергические реакции

Бронхоспазм, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, отёк Квинке, мультиформная экссудативная эритема.

Другие

Задержка мочи (в основном у пациентов с гиперплазией предстательной железы), гипогликемия (вплоть до гипогликемического криза).

Передозировка

Передозировка гвайфенезина

При приёме высоких доз гвайфенезина у пациентов отмечается развитие вертиго, нарушений функции пищеварительного тракта, а также возбуждения, нарушений сознания и угнетения дыхания.

Лечение

Симптоматическая терапия и контроль состояния пациента.

Передозировка парацетамола

Токсическая дозировка парацетамола составляет 10 г (для пациентов получающих индукторы микросомальных ферментов печени, а также пациентов с истощением, алкоголизмом, ВИЧ-инфекцией, муковисцидозом и кахексией токсическая дозировка снижается до 5 г парацетамола). При приёме завышенных доз парацетамола у пациентов отмечается развитие боли в абдоминальной области, головной боли, рвоты и тошноты, бледности кожных покровов, а также поражений печени. При тяжёлой интоксикации парацетамолом вероятно развитие нарушений метаболизма глюкозы, печёночной энцефалопатии, метаболического ацидоза, угнетения дыхания, острой почечной недостаточности, комы и летального исхода.

Лечение

Промывание желудка, контроль состояния пациента (при тяжёлых интоксикациях показана госпитализация), назначение энтеросорбентов. В случае необходимости прописывают специфические антидоты — метионин и N-ацетилцистеин.

Состояние пациента нужно контролировать в течение не менее 48 часов после передозировки и в случае необходимости назначать симптоматическую терапию.

Передозировка фенилэфрина гидрохлорида

При приёме высоких доз фенилэфрина гидрохлорида у пациентов отмечается развитие головной боли, чувства страха, тревоги, беспокойства, нарушений сна, а также аритмии, брадикардии и лабильности артериального давления.

Лечение

Промывание желудка, контроль состояния пациента, назначение энтеросорбентных и симптоматических средств.

Взаимодействие

Строго нельзя использовать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы и в течение 2 недель по окончанию курса терапии последними (в связи с риском развития гипертонического криза).

Не надлежит назначать сочетано с индукторами ферментов печени и этиловым спиртом в связи с повышением риска развития гепатотоксичности парацетамола.

Парацетамол при одновременном использовании с антикоагулянтами усиливает их результат и увеличивает риск развития кровотечений (при однократном и кратковременном использовании парацетамола данный результат выражен слабо).

Метоклопрамид и домперидон повышают кишечную абсорбцию парацетамола при сочетанном приёме.

Холестирамин при использовании одновременно с препаратом может снижать кишечную абсорбцию парацетамола.

Фенилэфрин может уменьшать эффективность бета-адреноблокирующих препаратов и гипотензивных средств.

Фенилэфрина гидрохлорид при одновременном использовании усиливает воздействие симпатомиметических средств (в том числе для интраназального применения) на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин:

Информация о действующем веществе Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.