Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин
Guaifenesin + Paracetamol + PhenylephrineФармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.
Фармакодинамика
Гвайфенезин
Стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объём мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Парацетамол
Ненаркотический анальгетик с выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Противовоспалительный результат парацетамола выражен незначительно (вещество инактивируется клеточными пероксидазами). Парацетамол понижает активность циклооксигеназы и нарушает синтез простагландинов и простациклинов из арахидоновой кислоты, замедляя, таким образом, генерацию и проведение болевых импульсов, а также снижая возбудимость центра терморегуляции.
Фенилэфрин
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отёк, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика
Гвайфенезин
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая (через 25–30 минут после приёма внутрь). Период полувыведения около 1 часа. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Выводится лёгкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.
Парацетамол
После приёма внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается через 20–30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путём глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2–3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизменённом виде.
Фенилэфрин
После приёма внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Показания
Грипп и простудные заболевания, сопровождающиеся головной болью, лихорадкой, ринитом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гвайфенезину, парацетамолу или фенилэфрину;
- желудочное кровотечение (в анамнезе);
- фенилкетонурия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы:
- портальная гипертензия;
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
- Синдром Жильбера;
- вирусный гепатит;
- пожилой возраст;
- алкоголизм.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для гвайфенезина — C, для парацетамола — C, для фенилэфрина — C).Противопоказано применение препарата при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения комбинированного препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.
Высшая суточная доза: 4 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные действия
Со стороны системы крови и сердечно-сосудистой системы
Метгемоглобинемия, анемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.
Со стороны центральной нервной системы
Тремор конечностей, головная боль, тревога, бессонница, нарушения ориентации, головокружение и психомоторное возбуждение (данные эффекты зачастую развиваются при приёме высоких доз).
Со стороны пищеварительной системы
Боль и дискомфорт в эпигастрии, рвота, тошнота, анорексия, гепатонекроз, повышение уровня печёночных ферментов.
Аллергические реакции
Бронхоспазм, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, отёк Квинке, мультиформная экссудативная эритема.
Другие
Задержка мочи (в основном у пациентов с гиперплазией предстательной железы), гипогликемия (вплоть до гипогликемического криза).
Передозировка
Передозировка гвайфенезина
При приёме высоких доз гвайфенезина у пациентов отмечается развитие вертиго, нарушений функции пищеварительного тракта, а также возбуждения, нарушений сознания и угнетения дыхания.
Лечение
Симптоматическая терапия и контроль состояния пациента.
Передозировка парацетамола
Токсическая дозировка парацетамола составляет 10 г (для пациентов получающих индукторы микросомальных ферментов печени, а также пациентов с истощением, алкоголизмом, ВИЧ-инфекцией, муковисцидозом и кахексией токсическая дозировка снижается до 5 г парацетамола). При приёме завышенных доз парацетамола у пациентов отмечается развитие боли в абдоминальной области, головной боли, рвоты и тошноты, бледности кожных покровов, а также поражений печени. При тяжёлой интоксикации парацетамолом вероятно развитие нарушений метаболизма глюкозы, печёночной энцефалопатии, метаболического ацидоза, угнетения дыхания, острой почечной недостаточности, комы и летального исхода.
Лечение
Промывание желудка, контроль состояния пациента (при тяжёлых интоксикациях показана госпитализация), назначение энтеросорбентов. В случае необходимости прописывают специфические антидоты — метионин и N-ацетилцистеин.
Состояние пациента нужно контролировать в течение не менее 48 часов после передозировки и в случае необходимости назначать симптоматическую терапию.
Передозировка фенилэфрина гидрохлорида
При приёме высоких доз фенилэфрина гидрохлорида у пациентов отмечается развитие головной боли, чувства страха, тревоги, беспокойства, нарушений сна, а также аритмии, брадикардии и лабильности артериального давления.
Лечение
Промывание желудка, контроль состояния пациента, назначение энтеросорбентных и симптоматических средств.
Взаимодействие
Строго нельзя использовать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы и в течение 2 недель по окончанию курса терапии последними (в связи с риском развития гипертонического криза).
Не надлежит назначать сочетано с индукторами ферментов печени и этиловым спиртом в связи с повышением риска развития гепатотоксичности парацетамола.
Парацетамол при одновременном использовании с антикоагулянтами усиливает их результат и увеличивает риск развития кровотечений (при однократном и кратковременном использовании парацетамола данный результат выражен слабо).
Метоклопрамид и домперидон повышают кишечную абсорбцию парацетамола при сочетанном приёме.
Холестирамин при использовании одновременно с препаратом может снижать кишечную абсорбцию парацетамола.
Фенилэфрин может уменьшать эффективность бета-адреноблокирующих препаратов и гипотензивных средств.
Фенилэфрина гидрохлорид при одновременном использовании усиливает воздействие симпатомиметических средств (в том числе для интраназального применения) на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гвайфенезин + Парацетамол + Фенилэфрин: