Халицин

Халицин (SU-3327) — химическое соединение с формулой C₅H₃N₅O₂S₃, ингибитор фермента c-Jun N-концевой киназы (JNK). Первоначально халицин был разработан для лечения диабета, разработка этого применения была приостановлена из-за плохих результатов тестирования.

Впоследствии халицин был идентифицирован исследователями из Массачусетского технологического института в 2019 году с использованием метода глубокого обучения in silico, как вероятный антибиотик широкого спектра действия. Впоследствии это было подтверждено тестированием клеточных культур in vitro с последующими тестами in vivo на мышах. Он проявлял активность в отношении устойчивых к лекарственным средствам штаммов Clostridium difficile, Acinetobacter baumannii и Mycobacterium tuberculosis, с необычным механизмом действия, включающим секвестрацию железа внутри бактериальных клеток, что, таким образом, препятствует их способности правильно регулировать баланс pH через клеточную мембрану. Поскольку этот способ действия отличается от большинства антибиотиков, халицин сохраняет активность в отношении штаммов бактерий, устойчивых ко многим широко используемым препаратам.

Предварительные исследования показывают, что Халицин убивает бактерии, нарушая их способность поддерживать электрохимический градиент через их клеточные мембраны. Этот градиент необходим, помимо других функций, для производства АТФ (молекул, которые клетки используют для хранения энергии), поэтому, если градиент разрушается, клетки погибают. Подобный механизм действия значительно снижает возможность развития резистентности у бактерий.

Потенциально халицин способен оказывать действие против штаммов бактерий, устойчивых ко всем предыдущим препаратам. Исследования препарата продолжаются.