Хинаголид

Хинаголид — дофаминстимулирующее средство. Селективный агонист дофаминовых D₂-рецепторов. Подавляет секрецию пролактина, уменьшает повышенную секрецию гормона роста, обладает противопаркинсонической активностью, при систематическом приёме возможно обратное развитие или задержка роста пролактинсекретирующих макроаденом гипофиза. Клинический эффект пропорционален дозе, однако увеличение дозы свыше 50 мкг не сопровождается дальнейшим его усилением, а лишь удлиняет действие препарата. Значимое снижение концентрации пролактина наступает через 2 часа после приёма, достигает максимума через 4–6 часов и продолжается 24 часа.

Абсорбция — высокая. Кажущийся объём распределения (V_d) после разового приёма — 100 л. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов — N-дезэтил- и N,N-бидезэтил-производных. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. 95 % выводится с каловыми массами и почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 11–12 часов; C_ss достигается через 17 часов.

Гиперпролактинемия (в том числе идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза с галактореей, олигоменореей, аменореей, бесплодием, снижением либидо).

Гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Психические заболевания (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности

Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности приём хинаголида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).

Внутрь 1 раз в сутки с небольшим количеством пищи, перед сном. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 25 мкг в течение 3 дней с последующим повышением на 25 мкг каждые 3 дня до достижения 75 мкг. При необходимости производят дальнейшее постепенное ступенчатое повышение дозы. Обычная суточная доза — 75–150 мкг. В отдельных случаях может потребоваться применение 300 мкг и более, достижение этой дозы производят также ступенчато, повышая исходную дозу на 75–150 мкг с интервалом 4 недели.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, ортостатический коллапс.

Прочие

Гиперемия кожи лица, заложенность носа.

Побочные эффекты самостоятельно исчезают в процессе лечения, не требуя отмены препарата.

Симптомы

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, коллапс, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическая терапия, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.

Антипсихотические средства, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие препарата. Этанол ухудшает переносимость хинаголида.

В первые дни лечения необходимо регулярно проводить контроль артериального давления.

Для купирования тошноты и рвоты за 1 час до приёма назначают антагонист периферических дофаминергических рецепторов — домперидон.

В случае наступления беременности возможна отмена препарата с последующим тщательным наблюдением.

При прогрессировании опухолевого роста можно возобновить лечение или решить вопрос об оперативном вмешательстве.

При назначении кормящим матерям учитывают то, что препарат подавляет лактацию.

Опыт применения у детей отсутствует.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  G02CB04

• Фармакологические группы

  Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

  Дофаминомиметики

• Коды МКБ 10

  D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза

  E22.1 Гиперпролактинемия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)