Хлоралгидрат

Обладает снотворным, анальгезирующим, противосудорожным и успокаивающим действием. Угнетает центральную нервную систему: в малых дозах ослабляет тормозные процессы, в больших — тормозит процесс возбуждения (при увеличении доз до токсических угнетающее действие на возбудимость нервных клеток возрастает). Ускоряет наступление сна, но существенно не влияет на его продолжительность и структуру. Сон наступает через 10–30 минут и продолжается 4–8 часов. Снотворный эффект снижается после 2 недель применения.

Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Длительное применение хлоралгидрата во время беременности может вызвать симптомы отмены у новорождённых. Применение хлоралгидрата кормящими матерями может вызывать седативный эффект у грудных детей. Имеются сведения о способности хлоралгидрата при длительном применении индуцировать микросомальные ферменты печени.

При приёме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформируется в печени и эритроцитах до активного метаболита трихлорэтанола (с ним связывают угнетающее действие на центральную нервную систему), который впоследствии преобразуется в неактивные метаболиты, в том числе урохлораловую кислоту (конъюгат с глюкуроновой кислотой). Кроме этого в печени и почках происходит прямое превращение вещества в неактивные метаболиты. Один из метаболитов — трихлоруксусная кислота — обладает способностью накапливаться в печени и миокарде, нарушая их структуру и функции. Связь с белками трихлорэтанола — 35–41 %. Период полувыведения (T_½) трихлорэтанола из плазмы — 7–10 часов. Выводится почками; 40 % дозы выводится в течение 24 часов.

Купирование психического возбуждения, судорожных припадков у детей, при спазмофилии, столбняке, бешенстве, эклампсии. Может использоваться для проведения детям и беспокойным взрослым пациентам некоторых видов исследований, требующих достаточно длительного неподвижного состояния (МРТ, КТ).

Повышенная чувствительность к хлоралгидрату, злоупотребление алкоголем/лекарствами или алкогольная/лекарственная зависимость в анамнезе; перемежающаяся порфирия; эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки; тяжёлые нарушения функции печени и почек; беременность, лактация; проктит, колит (при ректальном применении).

Дети грудного и более старшего возраста (при необходимости повторного применения).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения хлоралгидрата при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения хлоралгидрата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли хлоралгидрат в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При повторном применении у детей грудного и более старшего возраста накопление метаболитов хлоралгидрата — трихлорэтанола и трихлоруксусной кислоты, может приводить к чрезмерному угнетению центральной нервной системы, у новорождённых это может способствовать повышению содержания в сыворотке крови прямого и непрямого билирубина, понижению связывания билирубина с белком и развитию метаболического ацидоза. У пожилых больных вероятны нарушения функции печени и почек, что может потребовать уменьшения дозы хлоралгидрата.

Сообщалось о летальных исходах (в том числе у детей), связанных с применением хлоралгидрата. Наблюдение за ребёнком следует продолжать до тех пор, пока состояние сознания ребёнка не восстановится до уровня, который отмечался до применения седативного препарата или который соответствует установленным критериям выписки больных. Кроме того, особое внимание следует уделить расчёту вводимой дозы, соответствующей возрасту и массе тела ребёнка.

При применении у пожилых больных необходима корректировка доз.

Назначают внутрь с обволакивающими веществами по 0,2–1 г на приём, а также ректально в клизмах, обычно в большом разведении и в смеси с обволакивающими веществами ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Детям в зависимости от возраста и показания назначают по 0,05–0,75 г на приём внутрь и в клизмах. Также введение препарата в клизмах показано взрослым с нарушением функций печени.

Как успокаивающее средство назначают в дозах по 0,2–0,5 г; как снотворное — по 0,5–1 г на приём (взрослым).

Высшие дозы для взрослых внутрь и в клизмах: разовая — 2 г, суточная — 6 г.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, спутанность сознания, нервозность, двигательное беспокойство, нескоординированность движений или неустойчивость, психоз, парадоксальная реакция (галлюцинации, необычное возбуждение), сонливость, ощущение «парения», кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гипотензия, коллапс, поражение сердца, лейкопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (гастрит, колит, энтерит), поражение печени.

Прочие

Тремор, кожная сыпь, крапивница, поражение почек, развитие толерантности и зависимости (при длительном применении), синдром отмены.

Симптомы

Выраженная сонливость, слабость, пошатывание, продолжительная спутанность сознания, смазанная речь; гипотермия, замедленное или неритмичное сердцебиение; одышка или затруднённое дыхание; затруднение при глотании, тошнота, рвота, сильная боль в желудке; судороги.

Лечение

Промывание желудка, обеспечение нормального дыхания и кровообращения, поддержание нормальной температуры тела, искусственная вентиляция лёгких, мониторинг сердечной деятельности, инфузионная терапия, введение солей и поддержание адекватного диуреза, гемодиализ (способствует выведению трихлорэтанола).

Усиливает (взаимно) эффект средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе этанола.

При длительном одновременном применении с препаратами, вызывающими привыкание, особенно способствующими угнетению центральной нервной системы, повышается риск развития привыкания.

Увеличивает гипопротромбинемический эффект производных кумарина и индандиона.

При внутривенном введении фуросемида в течение 24 часов после применения хлоралгидрата возможно развитие гипергидроза, колебание артериального давления вплоть до гипертензии, ощущение жара (данные симптомы возникают вследствие интенсификации метаболизма, вызванного вытеснением тироксина из связанного состояния).

Лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем: необходимы регулярные посещения врача для контроля эффективности лечения при длительной терапии, консультация врача при отмене препарата после его длительного применения, так как может потребоваться постепенное уменьшение дозы во избежание развития синдрома отмены. Внутрь принимают с полным стаканом (240 мл) воды, фруктового сока или имбирного эля для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка. Не следует принимать пропущенную дозу или удваивать дозу.

Толерантность к хлоралгидрату может развиться ко второй неделе при постоянном применении. Длительное применение препарата в дозах, превышающих обычные терапевтические, может привести к развитию физической или психической зависимости. В период восстановления после передозировки возможно нарушение функций печени и почек (преходящая желтуха, протеинурия). После продолжительного применения хлоралгидрат следует отменять постепенно во избежание появления синдрома отмены. Может вызывать сонливость (необходимо соблюдать осторожность при появлении сонливости, а также головокружения). С осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительной системы. Необходимо сопоставить риск и пользу при применении у больных с тяжёлыми заболеваниями сердца.

На время лечения следует исключить приём этанола и препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы.

Влияет на результаты диагностических тестов: не следует назначать хлоралгидрат в течение 48 часов до постановки флуорометрического теста на катехоламины в моче; возможны ложноположительные результаты при использовании реактива Бенедикта и таблеток сульфата меди при определении глюкозы в моче; необходимо прекращение приёма хлоралгидрата за 24–74 часа до проведения теста с фентоламином из-за возможности ложноположительных результатов; изменяет показатели определения 17-гидроксикортикостероидов в моче методом Редди, Дженкинса и Торна.

• АТХ

  N05CC01

• Фармакологическая группа

  Снотворные препараты

• Коды МКБ 10

  O15 Эклампсия

  R25.2 Судорога и спазм

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)