Хлорфенамин
ChlorphenamineФармакологическое действие
Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия — через 20–30 минут, длительность — 4–4,5 часа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2,5–6 часов. Биодоступность низкая — 25–50 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70 %. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения (T½) варьирует от 2 до 43 часов.
У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T½.
Показания
В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на центральную нервную систему.
Со стороны системы кроветворения
В единичных случаях — агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие
В единичных случаях — эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затруднённое мочеиспускание, запор.
Взаимодействие
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорфенамин: