Холина теофиллинат

Холина теофиллинат (окстрифиллин) — бронходилатирующее средство, расслабляет гладкую мускулатуру, оказывает психостимулирующее, умеренное диуретическое, вазодилатирующее действие. Ингибирует ФДЭ, усиливает сократимость скелетных мышц и миокарда.

После приёма внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь, равномерно распределяется в средах и тканях организма. Связь с белками плазмы — 55–65 % (при терапевтической концентрации в плазме от 8 до 20 мкг/мл). Период полувыведения (T_½) — 4.5 часа (1,5–9,5 часа). C_ss создаётся через 1–2 дня. Выводится почками — 10 %.

Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях лёгких, лёгочная гипертензия, в том числе при эмфиземе лёгких.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения); ишемическая болезнь сердца.

Тяжёлые лёгочные и сердечно-сосудистые заболевания.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, чувствительности пациента к препарату. Начальная доза для взрослых составляет в среднем 200–400 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза составляет 800 мг — 1,2 г. Для детей в возрасте 10–14 лет начальная суточная доза составляет 22 мг/кг в 4 приёма; средняя поддерживающая суточная доза составляет 15–22 мг/кг в 4 приёма.

Диспепсия, обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головная боль, тревожность, бессонница, судороги, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс, лейкопения, анемия, аллергические реакции (крапивница, зуд, дерматит).

Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, гиперрефлексия, подёргивание мышц, клонические и тонические судороги (особенно у детей), снижение артериального давления, нарушение кровообращения, альбуминурия, микрогематурия, обморочные состояния, коллапс, лихорадка, обезвоживание.

Лечение

Промывание желудка; внутривенное введение плазмозаменяющих жидкостей, диазепама (фенитоина, фенобарбитала); контроль концентрации теофиллина в крови (до снижения ниже 20 мкг/мл); оксигенотерапия.

Усиливает действие диуретиков и сердечных гликозидов.

Эритромицин и циметидин повышают концентрацию в крови.

Лекарственные средства, подкисляющие мочу, увеличивают выведение ксантинов; препараты, подщелачивающие мочу, оказывают обратное действие.

Бронходилатация усиливается при одновременном назначении с симпатомиметиками.

При одновременном назначении снижает урикозурическое действие лекарственных препаратов, уменьшающих канальцевую секрецию, и пиразолоновых производных.

Проявляет антагонизм с кумариновыми антикоагулянтами и пропранололом, снижает действие лития карбоната.

Совместный приём с морфином и курареподобными средствами может привести к бронхоспазму.

Фенобарбитал и курение повышают метаболизм в печени.

Этанол увеличивает продолжительность действия.

Одновременный приём нескольких ксантинов может вызвать чрезмерное возбуждение центральной нервной системы.

В процессе лечения рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в крови.

У курящих пациентов клиренс холина теофиллината повышен.

• АТХ

  R03DA02

• Фармакологическая группа

  Аденозинергические средства

• Коды МКБ 10

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  J98.8 Другие уточнённые респираторные нарушения