Гидроксипрогестерона капроат

Гидроксипрогестерона капроат обладает прогестагенным действием.

Синтетический аналог гормона жёлтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном в секреторную, а после оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации и развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желёз.

Быстро и практически полностью всасывается после подкожного и внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.

• Недостаточность жёлтого тела: привычный и угрожающий выкидыш (профилактика);
• первичная и вторичная аменорея;
• полименорея;
• дисфункциональные маточные кровотечения (для нормализации менструального цикла).

• Выраженные нарушения функции печени;
• герпес беременных;
• гепатит;
• холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе);
• цирроз печени;
• доброкачественная гипербилирубинемия;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• новообразования половых органов;
• карцинома молочной железы;
• вагинальные кровотечения не установленного генеза;
• тромбоэмболические заболевания;
• склонность к тромбообразованию;
• детский возраст до 15 лет;
• вторая половина беременности;
• лактация.

• Сердечно-сосудистые заболевания;
• артериальная гипертензия;
• нарушения функции почек;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• мигрень;
• депрессия;
• гиперлипопротеинемия;
• внематочная беременность;
• период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксипрогестерона капроата при беременности не проведено.

Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Внутримышечно.

С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125–0,25 г (1–2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов по 0,25 г, однократно, или в 2 введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0,0625–0,125 г (0,5–1 мл 12,5 % раствора) на 20–22 день цикла.

Со стороны нервной системы

Сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы

Холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулёзный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы

Снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, отёки, тромбоэмболия (в том числе лёгочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы

Галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желёз; гирсутизм.

Аллергические реакции

Местные реакции

Болезненность в месте введения.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость, потливость.

Лечение

Прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением, меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситопин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

• АТХ

  G03DA03

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  E28 Дисфункция яичников

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  O20.0 Угрожающий аборт

  N91.0 Первичная аменорея

  N91.1 Вторичная аменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)