Ибупрофен + Кодеин

Ибупрофен

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает активность циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Кодеин

Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.

Ибупрофен

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приёме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) при приёме натощак — 45 минут, при приёме после еды — 1,5–2,5 часа, в синовиальной жидкости — 2–3 часа (где создаёт большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы — 90 %. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2–2,5 часа (для ретард форм — до 12 часов). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и в меньшей степени — с желчью.

Кодеин

После приёма внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы — 30 %. TC_max — 2–4 часа. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10 % путём деметилирования переходит в морфин. Период полувыведения — 2,5–4 часа. Выводится почками (5–15 % в виде кодеина и 10 % в виде морфина и его метаболитов) и с желчью.

• Болевой синдром лёгкой и средней выраженности (зубная и головная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия, миалгия, ревматическая боль);
• лихорадочный синдром различного генеза (в том числе грипп, ОРВИ).

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или кодеину;
• эрозивно-язвенные заболевания органов пищеварения в фазе обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва);
• дыхательная недостаточность;
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• внутричерепная гипертензия;
• черепно-мозговая травма;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет).

• Почечная и/или печёночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• заболевания желудочно-кишечного тракта;
• артериальная гипотензия;
• травма головы;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Ибупрофен + Кодеин при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Ибупрофен

Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.

Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности.

В течение I и II триместров возможно применение ибупрофена с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12–24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50–100 мг/кг); в меньших дозах — замедление развития скелета.

Ибупрофен + Кодеин

Применение комбинированного препарата во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Ибупрофен и кодеин проникают в грудное молоко в низких дозах, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать женскую фертильность.

Планирование беременности

Одновременный приём ибупрофена с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (обратимо после отмены лечения).

Внутрь, по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов, но не более 6 таблеток в течение суток. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3 дней терапии необходима консультация врача.

Диспепсия (в том числе тошнота, запор), боли в эпигастрии, обострение язвенной болезни желудка, нарушение функции печени и/или почек; головная боль, головокружение, сонливость, слабость, брадикардия, бронхоспазм (особенно при наличии склонности к нему), угнетение дыхания, редко — затруднение мочеиспускания, изменение настроения, кожная сыпь; аллергические реакции, опиоидная зависимость (при длительной бесконтрольном применении).

Симптомы

Тошнота, рвота, боли в желудке, брадикардия, сужение зрачка.

Лечение

Промывание желудка, назначение специфического опиоидного антагониста — налоксона; симптоматическая терапия.

Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО, препаратами лития, метотрексатом, пероральными антикоагулянтами, гипотензивными препаратами, АСК и др. НПВП.

При продолжительном (более 5 дней) применении препарата необходимы наблюдение врача, а также контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  N02AA59

• Фармакологические группы

  НПВС — Производные пропионовой кислоты в комбинации с другими препаратами

  Опиоидные наркотические анальгетики в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M35.3 Ревматическая полимиалгия

  M54 Дорзалгия

  M54.5 Боль внизу спины

  M79.0 Ревматизм неуточнённый (фибромиалгия, фиброзит)

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.0 Боли в середине менструального цикла

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)