Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид

Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен компонентами, входящими в его состав, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и спазмолитическое действие.

Ибупрофен

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает активность циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень простагландинов в миометрии, за счёт чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.

Питофенон

Обладает прямым миотропным воздействием на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление, оказывает папавериноподобное действие.

Фенпивериния бромид

Обладает м-холиноблокирующим действием, оказывает миотропное воздействие на гладкие мышцы.

Ибупрофен

Всасывание

После приёма внутрь ибупрофен хорошо всасывается.

Распределение

Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови при приёме препарата натощак достигается через 45 минут, при приёме во время еды — через 1–3 часа. Приём пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена. Связь с белками крови — 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S -форму. Подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов и их конъюгатов (в неизменённом виде не более 1 %), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Период полувыведения — 2 часа. После приёма внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 часа. Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количестве менее 1 мкг/мл.

Питофенон

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Быстро распределяется в тканях и органах, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём окислительных реакций. Период полувыведения — 1,8 часа. Почти 90 % выводится почками в виде метаболитов и 10 % выводится через кишечник в неизменённом виде.

Фенпивериния бромид

После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени в основном путём окисления. Период полувыведения — 10 часов. 2,3–5,3 % выводится в неизменённом виде с желчью, 32,4–40,4 % выводится с мочой.

• Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная и желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей, кишечная колика;
• дисменорея;
• головная боль, в том числе мигренозного характера;
• кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в том числе язвенный колит;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы, после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
• печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови (в том числе, гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• острая перемежающаяся порфирия;
• гранулоцитопения;
• нарушения кроветворения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмии;
• закрытоугольная глаукома;
• заболевания зрительного нерва;
• гиперплазия предстательной железы;
• кишечная непроходимость;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 16 лет;

• Пожилой возраст;
• застойная сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• нефротический синдром;
• клиренс креатинина менее 30–60 мл/мин;
• гипербилирубинемия;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе);
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• гастрит, энтерит, колит;
• длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;
• заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия);
• курение;
• частое употребление алкоголя (алкоголизм);
• тяжёлые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от нозологической формы заболевания, схемы терапии и лекарственной формы.

Внутрь, за 1 час до или через 3 часа после еды. Во избежание раздражающего действия на желудок можно принимать препарат сразу после еды или запивать молоком.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки.

Со стороны пищеварительной системы

НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которые, в ряде случаев, осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки дёсен, афтозный стоматит), панкреатит, гепатит.

Со стороны органов дыхания

Одышка, бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органа слуха

Нарушение слуха, снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения (токсическое поражение зрительного нерва, нечёткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отёк конъюнктивы и век (аллергического генеза), парез аккомодации).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отёки), олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, цистит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции

Кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отёк Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения

Анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие

Усиление или снижение потоотделения.

Со стороны лабораторных показателей

Время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печёночных трансаминаз (может повышаться).

Симптомы

Боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение

Промывание желудка (только в течение часа после приёма), активированный уголь, щелочное питьё, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления). Специфического антидота нет.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжёлых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.

Комбинация Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.

Комбинация Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).

Комбинация Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приёма внутрь может усиливать их действие, таким образом способствуя риску возникновения гипогликемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена, входящего в состав комбинации Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид.

Комбинация Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие м-холиноблокаторов, H₁-антигистаминных средств, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.

Одновременное назначение других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает частоту побочных эффектов.

Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.

При одновременном назначении комбинация Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала применения данной комбинации).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении с комбинацией Ибупрофен + Иитофенон + Фенпивериния бромид. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности комбинации Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена, входящего в состав комбинации Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид, на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен, входящий в состав комбинации Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид, повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатогоксических эффектов.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена, входящего в состав комбинации Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид.

При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид следует отменить за 48 часов до исследования.

В период лечения не рекомендуется приём этанола.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M01AE51

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные пропионовой кислоты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  K82.8 Другие уточнённые болезни желчного пузыря

  M25.5 Боль в суставе

  M54.1 Радикулопатия

  M54.3 Ишиас

  M54.4 Люмбаго с ишиасом

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)