Ибутилид

Ибутилид — антиаритмический препарат Ⅲ класса.

Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения; замедляет реполяризацию за счёт блокады калиевых каналов, замедления выхода калия и активации медленного тока натрия внутрь клетки. Антиаритмический эффект продолжается 30–90 минут.

Связь с белками плазмы — 40 %. Объём распределения (V_d) — 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один — омега-гидрокисиметаболит. Его максимальная плазменная концентрация (C_max) на 10 % меньше, чем ибутилида. Период полувыведения — 2–12 часов (в среднем — 6 часов). Выводится 82 % почками (7 % — в неизменённом виде), 19 % — с калом.

Пароксизмальные нарушения ритма сердца: трепетание или фибрилляция предсердий.

• Повышенная чувствительность к ибутилиду;
• беременность;
• лактация (период грудного вскармливания).

• Фибрилляция предсердий;
• синдром слабости синусового узла;
• синусовая брадикардия;
• полиморфная желудочковая тахикардия (например типа torsades de pointes);
• SA блокада;
• AV блокада;
• коллапс;
• шок;
• гипокалиемия;
• гипомагниемия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• недостаточность левого желудочка;
• удлинение интервала Q-T;
• артериальная гипотензия;
• печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ибутилида при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности.

В период лечения ибутилидом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если ибутилид применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Ибутилид противопоказан к применению во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения ибутилида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли ибутилид в материнское молоко.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

При беременности и лактации используют только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии.

Ибутилид вводят внутривенно в виде инфузии. Дозу устанавливают с учётом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 минут после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко — экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота.

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы

Почечная недостаточность.

Симптомы

AV блокада (III ст.), увеличение продолжительности рефрактерного периода, увеличение числа желудочковых экстраситол, пароксизмальная желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Дизопирамид, хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов повышают риск развития побочных эффектов аритмогенного типа (удлинение интервала Q-T).

Повышает концентрацию хинидина, прокаинамида; усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Бета-адреноблокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV блокады.

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в том числе дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма).

В течение минимум 4 часов после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

Не применяют при длительных предсердных аритмиях.

• АТХ

  C01BD05

• Фармакологическая группа

  Антиаритмические препараты

• Код МКБ 10

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)