Илоперидон

Илоперидон — атипичный антипсихотический препарат, связывается с различными подтипами дофаминовых, серотониновых и норадреналиновых рецепторов. Обладает высоким сродством к α₁-адренорецепторам, D₃-дофаминовым и 5-HT_2a-серотониновым, промежуточным сродством — к α_2C-адренорецепторам, дофаминовым рецепторам D_2A, D₄, серотониновым 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-НТ_2C и 5-HT₆. Низкое сродство препарат обнаруживает к норадреналиновым рецепторам α_2A, α_2B, β₁ и β₂, мускариновым ацетилхолиновым M₁–M₅5, гистаминовым H₁, дофаминовым D₁ и D₅, гастриновым CCKA и CCKB, серотониновым 5-HT₇.

Фармакогенетика

По данным одного фармакогенетического исследования, реакция больных шизофренией на илоперидон наиболее сильно ассоциирована с полиморфизмами гена NPAS3. В последующей публикации описаны 6 генетических маркеров, ассоциированных с улучшением симптомов в группе из 409 пациентов. По мнению авторов, предварительный анализ «генетической сигнатуры» пациента может помочь в оптимальном подборе терапии.

Шизофрения.

• Повышенная чувствительность к илоперидону;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения илоперидона при беременности у человека не проведено.

У новорождённых, подвергшихся воздействию антипсихотических средств в течение III триместра, были отмечены возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, дыхательные расстройства и расстройства питания. Илоперидон повышает уровень пролактина.

В исследованиях на животных наблюдалась токсичность развития, тератогенность не выявлена.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение илоперидона у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения илоперидона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли илоперидон в грудное человеческое молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Экспериментальные исследования показали выделение илоперидона в молоко лактирующих животных.

Применение противопоказано.

К побочным действиям илоперидона относятся тревога, бессонница, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, увеличение веса (как правило, умеренно выраженное), диспепсия, заложенность носа, сонливость, усталость, седативный эффект, тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT при приёме илоперидона может обусловливать риск смертельно опасных аритмий.

Илоперидон не повышает (или редко повышает) пролактин. Экстрапирамидные расстройства при его приёме в ряде исследований возникали не чаще, чем при приёме плацебо, хотя в анализе всех опубликованных данных об этом препарате отмечалась возможность дозозависимой акатизии[11]. Поскольку илоперидон обладает крайне низким сродством к ацетилхолиновым рецепторам, предполагается, что он не может вызывать антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, затуманивание зрения и увеличение частоты мочеиспускания.

В публикациях утверждается, что риск метаболических побочных эффектов илоперидона, по-видимому, низкий. С другой стороны, в эксперименте на крысах были выявлены значительные метаболические нарушения при приёме илоперидона, сопоставимые с метаболическими нарушениями при приёме оланзапина (зипрексы). В этом эксперименте у крыс развивалась интолерантность к глюкозе и инсулинорезистентность.

• АТХ

  N05AX14

• Фармакологическая группа

  Нейролептики

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)