Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) — противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусной инфекции.

В экспериментах in vitro и in vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусов. Противовирусный механизм действия обусловлен подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK T-лимфоцитов, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.

В клиническом исследовании у амбулаторных пациентов с COVID-19 лёгкого течения препарат сокращал время до клинического выздоровления.

Абсорбция и распределение

При применении в рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по внутренним органам.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») почек, печени и лёгких незначительно превышают AUC крови (43.77 мкг × ч/г). Величины AUC селезёнки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. Среднее время удержания препарата в крови — 37,2 часа.

При 5-дневном курсе перорального приёма препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.

Биотрансформация и выведение

Не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За это время выводится 80 % дозы. В течение первых 5 часов выводится 34,8 %, в последующие часы — 45,2 %. Из них с калом выводится 77 %, с мочой — 23 %.

• Лечение гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет;
• профилактика гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.

• Повышенная чувствительность к имидазолилэтанамиду пентандиовой кислоты;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»;
• детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций».

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации в связи с отсутствием клинических данных.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Аллергические реакции (редко).

Случаи передозировки препарата не описаны.

Случаев взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Не рекомендуется одновременный приём других противовирусных препаратов.

Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

• АТХ

  J05AX21

• Фармакологические группы

  Прочие иммуномодуляторы

  Противовирусные средства (исключая ВИЧ)

• Коды МКБ 10

  B34.0 Аденовирусная инфекция неуточнённая

  B97.4 Респираторно-синцитиальный вирус как причина болезней, классифицированных в других рубриках

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  J12.1 Пневмония, вызванная респираторным синцитиальным вирусом

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточнённая

  U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)