Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Imidazolyl ethanamide pentandioic acid

Фармакологическое действие

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусной инфекции.

В экспериментах in vitro и in vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусов. Противовирусный механизм действия обусловлен подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK T-лимфоцитов, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При применении в рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по внутренним органам.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») почек, печени и лёгких незначительно превышают AUC крови (43.77 мкг × ч/г). Величины AUC селезёнки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. Среднее время удержания препарата в крови — 37,2 часа.

При 5-дневном курсе перорального приёма препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.

Биотрансформация и выведение

Не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За это время выводится 80 % дозы. В течение первых 5 часов выводится 34,8 %, в последующие часы — 45,2 %. Из них с калом выводится 77 %, с мочой — 23 %.

Показания

  • Лечение гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет;
  • профилактика гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к имидазолилэтанамиду пентандиовой кислоты;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»;
  • детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа A и B и других острых респираторных вирусных инфекций».

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации в связи с отсутствием клинических данных.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Побочные действия

Аллергические реакции (редко).

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие

Случаев взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Особые указания

Не рекомендуется одновременный приём других противовирусных препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты:

Информация о действующем веществе Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.