Справочник лекарств

    Индометацин

    Indometacin

    Фармакологическое действие

    Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие действие.

    Фармакодинамика

    Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

    Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объёма движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отёк на месте раны).

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приёма внутрь индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 2 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 0,69 мкг/мл; при ректальном использовании скорость абсорбции выше, при местном применении абсорбция не превышает 5 %.

    Биодоступность при приёме внутрь составляет 90–98 %, при ректальном пути введения — 80–90 %.

    Биотрансформация и распределение

    При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. При однократной инстилляции действующее вещество препарата определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

    Метаболизируется в основном в печени. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизменённого вещества и несвязанных метаболитов — дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

    Выведение

    Период полувыведения составляет 4–9 часов (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печёночной циркуляции и реабсорбции). Экскретируется преимущественно почками — 70 % (30 % — в неизменённом виде); через кишечник — 30 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко. При приёме матерью 200 мг препарата в день в грудном молоке определяется от 0,5 до 2 мг индометацина. Не удаляется при диализе.

    Показания

    Для системного применения

    Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

    • ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
    • ревматические поражения мягких тканей — тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
    • дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
    • дисменорея;
    • подагрический артрит;
    • артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера).

    Болевой синдром:

    • Головная (в том числе при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением;
    • бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья).

    Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит, незаращение боталлова протока.

    Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):

    • фарингит;
    • тонзиллит;
    • отит.

    Лихорадочный синдром (в том числе при лимфогранулематозе, других лимфомах и печёночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

    Для местного применения

    • Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
    • боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
    • боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
    • воспаление и отёчность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром);
    • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

    В офтальмологии

    • Ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты;
    • лечение и профилактика воспалительных процессов после хирургических вмешательств на глазном яблоке;
    • профилактика кистозного отёка макулы после операций по поводу катаракты;
    • лечение неинфекционных конъюнктивитов;
    • лечение и профилактика посттравматического воспалительного процесса при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как $ дополнение к местной противоинфекционной терапии).

    В стоматологии

    • Артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава;
    • воспалительные заболевания тканей полости рта;
    • миалгия;
    • невралгия;
    • послеоперационный период.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к индометацину.

    Для системного применения

    • Период после аортокоронарного шунтирования;
    • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • кровотечение (в том числе внутричерепное и из органов желудочно-кишечного тракта);
    • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
    • печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
    • подтверждённая гиперкалиемия;
    • врождённые пороки сердца (тяжёлая коарктация аорты, атрезия лёгочной артерии, тяжёлая тетрада Фалло);
    • нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям),
    • нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
    • беременность;
    • лактация;
    • возраст до 14 лет;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм содержащих лактозу).

    Для ректального применения(дополнительно)

    • Ректальное кровотечение;
    • проктит;
    • геморрой.

    С осторожностью

    • Пожилой возраст;
    • заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
    • частое употребление алкоголя;
    • при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности;
    • сразу после серьёзных хирургических вмешательств;
    • паркинсонизм;
    • эпилепсия.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — C (до 30-й недели беременности), D (после 30-й недели беременности).

    Применение индометацина противопоказано в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

    В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.

    Применение в период грудного вскармливания

    Индометацин проникает в грудное молоко.

    В случае применения индометацина необходимо отказаться от кормления грудью.

    Фертильность

    Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать женскую фертильность.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости индометацина и лекарственной формы.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта; редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

    Со стороны центральной и периферической нервных систем

    Головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Отёки, повышение артериального давления, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

    Аллергические реакции

    Редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение артериального давления, анафилактические реакции, ангионевротический отёк, диспноэ, бронхиальная астма, отёк лёгких.

    Со стороны системы кроветворения

    Редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

    Со стороны органов чувств

    Редко — нарушение чёткости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ

    Редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

    Прочие

    Редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряжённость молочных желёз, гинекомастия.

    Местные реакции

    В месте внутримышечного введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

    При наружном применении

    Зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

    Передозировка

    Симптомы

    Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация; в тяжёлых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

    Лечение

    Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие

    Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных лекарственных средств (в том числе βа-адреноблокаторов) и диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — возникает риск развития кровотечений.

    Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, других нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (производные сульфонилмочевины).

    Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

    Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

    Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

    Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.

    Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счёт подавления синтеза простагландинов в почках).

    Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и кровотечения.

    Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счёт ингибирования метаболизма).

    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    При необходимости можно применять одновременно с другими глазными каплями, в том числе содержащими глюкокортикостероиды. При этом перерыв между аппликациями должен быть не менее 5 минут для предотвращения вымывания действующих веществ последующими дозами.

    Мазь может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

    Меры предосторожности

    Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

    При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

    Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует использовать антацидные лекарственные средства.

    Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

    Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

    При возникновении нарушений зрения препарат отменяют немедленно.

    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

    Мазь следует наносить только на неповреждённые участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

    Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять капли только при снятых линзах и могут одеть их через 15 минут после закапывания препарата.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Индометацин:

    Информация о действующем веществе Индометацин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Индометацин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.