Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

Гипогликемический препарат средней продолжительности действия, получен методом рекомбинантной ДНК-технологии. Является комбинацией инсулинов короткой и средней продолжительности действия в соотношении 30:70.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Активируя биосинтез цАМФ в жировых клетках и клетках печени или непосредственно проникая в мышечные клетки, исулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в том числе синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением её внутриклеточного транспорта, в том числе усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией гликогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением продукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая в свою очередь зависит от нескольких факторов (в том числе от дозы, способа и места введения). Начало действия после подкожного введения — через 30 минут, максимальный эффект развивается через 2–8 часов, продолжительность действия — до 24 часов. Часто назначают в комбинации с препаратами инсулина короткого действия.

Всасывание зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно), места введения (живот, бедро, ягодицы), объёма инъекции, концентрации инсулина и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения — несколько минут. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30–80 %).

• Сахарный диабет I типа;
• сахарный диабет II типа (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствами или при проведении комбинированной терапии; интеркуррентные заболевания).

• Повышенная чувствительность;
• гипогликемия.

При беременности и в период кормления грудью необходимо скорректировать дозу для компенсации сахарного диабета.

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Обусловленное влиянием на углеводный обмен

Гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, отёк Квинке; крайне редко — анафилактический шок.

Местные реакции

Гиперемия, отёчность и зуд в месте инъекции, при длительном применении — липодистрофия в месте инъекции.

Прочие

Отёки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Симптомы

При передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение

Лёгкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжёлых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40 % раствор декстрозы; внутримышечно, подкожно, внутривенно — глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные β-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время гипогликемии они могут снизиться).

• АТХ

  A10AC

• Фармакологическая группа

  Инсулины

• Коды МКБ 10

  E10 Инсулинзависимый сахарный диабет

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)