Инсулин-изофан [человеческий полусинтетический]

Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает концентрацию глюкозы в крови, повышает её усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в том числе синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением её внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.

Профиль действия при подкожной инъекции (приблизительные цифры): начало действия через 1–1,5 часа, максимальный эффект — в промежутке между 4 и 12 часами, продолжительность действия — 11–24 часа.

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объёма вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Выводится почками (30–80 %).

• Сахарный диабет 1 типа;
• сахарный диабет 2 типа; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствами, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим средствами (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии).

• Повышенная чувствительность;
• гипогликемия;
• инсулинома.

Применение при беременности

При беременности более предпочтительно использовать препараты человеческого инсулина.

В период возможного наступления беременности и в течение всего её срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы в крови, содержания глюкозы в моче, особенностей течения заболевания.

Обусловленные влиянием на углеводный обмен

Гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, отёк Квинке; крайне редко — анафилактический шок.

Местные реакции

Гиперемия, отёчность и зуд в месте инъекции; при длительном применении — липодистрофия в месте инъекции.

Прочие

Отёки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Определённой дозы, вызывающей передозировку инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза препарата.

Лёгкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжёлой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0,5 до 1 мг) внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно вводить декстрозу в случае, если через 10–15 минут после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в том числе пероральные гипогликемические средства, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе салицилаты), анаболические стероиды (в том числе станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приёма пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими лёгкую гипогликемию с помощью приёма сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесённой гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии.

• АТХ

  A10AC01

• Фармакологическая группа

  Инсулины

• Коды МКБ 10

  E10 Инсулинзависимый сахарный диабет

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

  O24 Сахарный диабет при беременности

  Z98.8 Другие уточнённые послехирургические состояния

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)