Инсулин-изофан [свиной монокомпонентный]

Препарат инсулина средней продолжительности действия. Снижает содержание глюкозы в крови, повышает её усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Путём активации синтеза цАМФ (жировые клетки и печень) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинорецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в том числе индуцирует синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением её внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др.

После подкожной инъекции гипогликемическое действие начинается через 1–3 часа, достигает максимума через 4–12 часов, продолжительность действия — 12–24 часа в зависимости от состава инсулина и дозы, отражает межиндивидуальные и индивидуальные отклонения. Распределяется в тканях неравномерно, не проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли инсулин в значимых количествах в грудное молоко женщин. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. Выводится почками (30–80 %).

• Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
• сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый): при полной или частичной резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при интеркуррентных заболеваниях, оперативных вмешательствах;
• сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии).

• Повышенная чувствительность;
• гипогликемия;
• инсулинома.

Применение при беременности

В период возможного наступления беременности и в течение всего её срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы в крови, содержания глюкозы в моче, особенностей течения заболевания.

• В начале лечения — отёки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
• аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк — лихорадка, одышка, снижение артериального давления);
• гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
• гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
• нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);
• преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
• иммунологические перекрёстные реакции с инсулином человека;
• повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

Симптомы

Испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, тревожность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение

Если больной в сознании, назначают декстрозу внутрь; подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят глюкагон или внутривенно гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в том числе пероральные гипогликемические средства, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе салицилаты), анаболические стероиды (в том числе станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона раствор препарата использоваться не может.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приёма пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими лёгкую гипогликемию с помощью приёма сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесённой гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

• АТХ

  A10AC03

• Фармакологическая группа

  Инсулины

• Коды МКБ 10

  E10 Инсулинзависимый сахарный диабет

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

  O24 Сахарный диабет при беременности

  Z98.8 Другие уточнённые послехирургические состояния

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)