Интерферон бета-1a

Интерферон бета-1a (IFN-β1a) — представляет собой природную аминокислотную последовательность интерферона β человека, полученную методами генной инженерии с использованием культуры клеток яичника китайского хомячка. Обладает иммуномодулирующими, противовирусными и антипролиферативными свойствами. Механизм действия препарата интерферона бета-1а у больных рассеянным склерозом до конца не изучен. Показано, что препарат способствует ограничению повреждений центральной нервной системы, лежащих в основе заболевания, снижает частоту и тяжесть обострений у больных с ремиттирующей формой рассеянного склероза.

При подкожном введении концентрация интерферона бета-1a в сыворотке крови определяются в течение 12–24 часов после инъекции. После однократной инъекции дозы 60 мкг максимальная концентрация, определяемая иммунологическими методами, составляет 6–10 ME/мл через 3 часа после введения. При 4-кратном подкожном введении одной и той же дозы каждые 48 часов происходит умеренное аккумулирование препарата. После однократного введения внутриклеточная и сывороточная активность 2-5A синтетазы и сывороточные концентрации β₂-микроглобулина и неоптерина (маркёры биологического ответа) повышаются в течение 24 часа, а затем снижаются в течение 2 дней. Интерферон бета-1a метаболизируется и выводится печенью и почками.

Рецидивирующий рассеянный склероз (при наличии не менее 2 рецидивов неврологической дисфункции в течение 3 лет и отсутствии признаков непрерывного прогрессирования заболевания между рецидивами).

• Повышенная чувствительность к эндогенному или рекомбинантному интерферону бета, сывороточному альбумину человека;
• тяжёлая депрессия и/или суицидальные идеи;
• эпилепсия в случае отсутствия эффекта от применения соответствующей терапии;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 16 лет.

• Депрессивные состояния (и суицидальные идеи);
• стенокардия;
• нарушения ритма;
• застойная сердечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения интерферона бета-1a при беременности не проведено.

В период лечения интерфероном бета-1a женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение интерферона бета-1a во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения интерферона бета-1a в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли интерферон бета-1a с грудным молоком.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, способа введения, переносимости препарата и лекарственной формы.

Подкожно.

Рекомендуемая доза — по 22–44 мкг 3 раза в неделю в одно и то же время (желательно вечером), в определённые дни недели, с интервалом не менее 48 часов.

При первом применении рекомендуется вводить в течение первых 2 недель в разовой дозе 8,8 мкг, в течение 3-й и 4-й недели — 22 мкг, начиная с 5-й недели и далее — 44 мкг.

Гриппоподобные симптомы

Приблизительно у 40 % пациентов в течение первых 6 месяцев на фоне терапии интерфероном бета-1a может наблюдаться типичный для интерферонов гриппоподобный синдром (головная боль, лихорадка, озноб, мышечные и суставные боли, тошнота

Со стороны пищеварительной системы

Редко — диарея, потеря аппетита, рвота, поражение печени.

Со стороны центральной нервной системы

Редко — нарушение сна, головокружение, нервозность; в единичных случаях — депрессия, суицидальные идеи, деперсонализация, а также судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — периферическая вазодилатация, сердцебиение; в единичных случаях — нарушения сердечного ритма.

Со стороны лабораторных показателей

Возможно отклонение от нормы лабораторных показателей, проявляющиеся лейкопенией, лимфопенией, тромбоцитопенией, повышением активности аланинаминотрансферазы (AЛT), γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы. Эти изменения обычно бывают незначительными и обратимыми. Могут наблюдаться симптомы нарушений со стороны печени, такие как потеря аппетита, тошнота, рвота, желтуха.

Реакции со стороны эндокринной системы

Интерфероны могут оказывать влияние на функцию щитовидной железы, как в сторону повышения, так и угнетения. Эти изменения могут быть незаметны для пациента, но врач может назначить дополнительное обследование.

Депрессия

У больных рассеянным склерозом возможно развитие депрессии.

Местные реакции

Покраснение, припухлость, побледнение кожи, болезненность (обычно незначительно выражены и имеют обратимый характер); в единичных случаях в месте инъекции может наблюдаться некроз, который обычно проходит самостоятельно.

Прочие

Редко — кожная сыпь, крапивница.

Случаи передозировки препарата не выявлены.

В организме людей и животных интерфероны снижают активность цитохром P450-зависимых ферментов печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении интерферона бета-1a одновременно с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический индекс, клиренс которых в значительной степени зависит от цитохрома P450, например, с противоэпилептическими средствами и некоторыми антидепрессантами.

Систематическое изучение взаимодействия интерферона бета-1a с глюкокортикостероидами или адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не проводилось.

Данные клинических исследований указывают на возможность получения больными рассеянным склерозом интерферона бета-1a и глюкокортикостероидов или АКТГ во время обострений заболевания.

На первых этапах лечения необходимо строгое наблюдение за пациентами со стенокардией, застойной сердечной недостаточностью, аритмией. При заболеваниях сердца развитие гриппоподобного синдрома, связанного с терапией интерфероном бета-1a, может способствовать ухудшению состояния больных.

С осторожностью и под строгим контролем врача следует назначать препарат пациентам с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью, а также с выраженной миелосупрессией.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о любых симптомах депрессии и/или появлении суицидальных идей. Лечение больных с депрессией следует проводить под строгим контролем врача и в случае необходимости назначать соответствующую терапию. В ряде случаев может потребоваться прекращение лечения интерфероном бета-1a.

Следует с осторожностью применять у пациентов с указанием в анамнезе на судороги. При возникновении во время лечения судорог у больных, ранее не страдавших такими нарушениями, необходимо отменить интерферон бета-1a, установить их этиологию и назначить противосудорожную терапию прежде, чем возобновить лечение интерфероном бета-1a.

Больного следует предупредить о том, что при интенсивных или стойких проявлениях любого из гриппоподобных симптомов следует сообщить об этом врачу.

В случае выраженных побочных реакций или сохранения их в течение длительного времени по усмотрению врача допускается временное снижение дозы или прерывание лечения.

Пациенту не следует самостоятельно прекращать лечение или изменять дозу.

В дополнение к лабораторным исследованиям, которые всегда проводятся пациентам с рассеянным склерозом, в период лечения интерфероном бета-1a рекомендуется определять полную и лейкоцитарную формулу крови, содержание тромбоцитов, а также проводить биохимическое исследование крови, включая функциональные пробы печени.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L03AB07

• Фармакологические группы

  Интерфероны

  Противовирусные средства (исключая ВИЧ)

• Код МКБ 10

  G35 Рассеянный склероз

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)