Ипратропия бромид

Ипратропия бромид — бронходилатирующий препарат, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры преимущественно крупных и средних бронхов и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желёз слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желёз. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия — для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10 % достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.

При системном применении вызывает увеличение частоты сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на центральную нервную систему.

Бронходилатирующий эффект при ингаляционном применении развивается через 5–15 минут, достигает максимума через 1–2 часа и продолжается до 6 часов (иногда — до 8 часов).

Абсорбция крайне низкая. До 90 % ингалированной дозы проглатывается, в желудочно-кишечном тракте практически не абсорбируется и выводится преимущественно с калом (25 % — в неизменённой форме, остальная часть — в виде метаболитов). Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов, которые выводятся почками. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Период полувыведения препарата, попавшего в бронхиальное дерево, составляет 3,6 часа; 70 % от этой дозы выводится с мочой.

Изменения фармакокинетических параметров у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не имеют клинического значения и не требуют коррекции дозы.

Обратимая обструкция дыхательных путей, в том числе при хронической обструктивной болезни лёгких, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе лёгких.

• Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
• повышенная чувствительность к ипратропия бромиду;
• беременность (I триместр).

• Закрытоугольная глаукома;
• обструкция мочевыводящих путей (в том числе при гиперплазии предстательной железы);
• беременность (II и III триместр);
• лактация;
• детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ипратропия бромида при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования орального и ингаляционного применения ипратропия бромида, проведённые у мышей, крыс и кроликов в дозах примерно в 38 и 45 раз превышавших максимально рекомендованную дозу для человека, не продемонстрировали признаков эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение ипратропия бромида противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах использование препарата возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ипратропия бромида в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, выводится ли ипратропия бромид с грудным молоком.

Возможно применение только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребёнка.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости ипратропия бромида и лекарственной формы.

Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение вязкости мокроты.

Редко: запор, ослабление моторики желудочно-кишечного тракта, задержка мочи, парадоксальный бронхоспазм, кашель, тахикардия (в том числе суправентрикулярная), мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, парез аккомодации.

Аллергические реакции: кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отёк языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии.

При применении в терапевтических дозах побочного действия на бронхиальную секрецию не отмечалось.

Симптомы

Усиление антихолинергических реакций (в том числе сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений).

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает бронхолитический эффект β-адреномиметиков и ксантиновых производных.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими лекарственными средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении усиливает действие других антихолинергических лекарственных средств — аддитивное действие.

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β-адреностимуляторов).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Пациента следует информировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения.

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент должен немедленно обратиться к врачу.

В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечёткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

• АТХ

  R01AX03, R03BB01

• Фармакологическая группа

  м-Холинолитики

• Коды МКБ 10

  I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

  J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  J98.8 Другие уточнённые респираторные нарушения

  J999 Диагностика заболеваний органов дыхания

  R09.3 Мокрота

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)