Итоприд

Итоприд — препарат, стимулирующий моторику желудочно-кишечного тракта за счёт антагонизма с D₂-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счёт взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счёт антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Абсорбция

Быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность — 60 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 0,28 мк/мл, время достижения макисмальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 0,5–0,75 часа после приёма 50 мг препарата. При повторном приёме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связь с белками — 96 % (в основном с альбумином; с α₁-кислым гликопротеином — менее 15 %). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объём распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3 % от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения.

Выведение

Выводится почками. Период полувыведения — 6 часов, у больных с триметиламинурией период полувыведения увеличивается.

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):

• метеоризм;
• гастралгия;
• ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• рвота.

• Повышенная чувствительность к итоприду;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация желудочно-кишечного тракта;
• детский возраст (до 16 лет);
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения итоприда при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение итоприда во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда нет более безопасной альтернативы, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения итоприда в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости итоприда и лекарственной формы.

Внутрь.

До приёма пищи, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.

У пожилых пациентов дозу снижают.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы

Гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы

Повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели

Повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамил-трансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Ускоряет всасывание других лекарственных препаратов.

Прокинетическое действие итоприда не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Холинергические лекарственные средства ослабляют действие итоприда.

• АТХ

  A03FA07

• Фармакологические группы

  Прочие желудочно-кишечные средства

  Прокинетики

• Коды МКБ 10

  K29 Гастрит и дуоденит

  K30 Диспепсия

  R10.1 Боли, локализованные в верхней части живота

  R11 Тошнота и рвота

  R12 Изжога

  R14 Метеоризм и родственные состояния

  R19.8 Другие уточнённые симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости

  R63.0 Анорексия

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)