Изоциурония бромид
Isociuronium bromideФармакологическое действие
Изоциурония бромид — недеполяризующий миорелаксант с конкурентным механизмом действия на н-холинорецепторы скелетных мышц. Отличается быстротой развития миопаралитического эффекта, что сближает его с препаратами деполяризующего типа.
По продолжительности нервно-мышечного блока изоциурония бромид сравним с недеполяризующими миорелаксантами — пипекурония бромидом и панкурония бромидом, а по скорости наступления нервно-мышечной блокады превосходит их. Оказывает холиноблокирующее действие на м-холинорецепторы бронхов и сердца, что клинически проявляется развитием синусовой тахикардии без нарушения возбудимости миокарда и возникновения других сердечных аритмий.
После введения в дозе 400–500 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 1–2 минуты, а продолжительность миорелаксации составляет 25–35 минут. При 80 % нервно-мышечной блокаде эффект можно быстро прервать введением 1–3 мг неостигмина метилсульфата. Выводится почками в неизменённом виде. Наличие метаболитов не установлено.
Не влияет на системное артериальное давление, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга кровообращения и общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает ганглиоблокирующим, гистаминогенным и бронхоспастическим действием, не вызывает аллергических реакций.
Показания
Миорелаксация при проведении искусственной вентиляции лёгких во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изоциурония бромиду;
- нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит);
- нарушения выделительной функции почек;
- аритмии;
- высокая вероятность возникновения аритмий.
Способ применения и дозы
Применяется в виде внутривенных инъекций при различных видах ингаляционной (фторотан, эфир, оксид азота) и неингаляционной (гексенал, тиопентал натрия, кетамин, диприван, фентанил и др.) общей анестезии.
Содержимое флакона растворяют в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Доза, необходимая для интубации трахеи — 0,4–0,5 мг/кг. Оптимальные условия для интубации при такой дозировке наступают через 1–2 минуты; продолжительность клинической релаксации — 25–35 минут. Для повторных введений рекомендуется ½ начальной дозы. Для предупреждения возникновения значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы внутримышечно или внутривенно.
Внутримышечно вводится вместо атропина в дозе 10 мг (не более чем за 30 минут до вводной анестезии совместно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для премедикации).
Внутривенно вводится вместо атропина в дозе 3–5 мг непосредственно перед вводной общей анестезией. Оставшаяся доза вводится внутривенно во время вводной анестезии с использованием нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания. При этом апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти.
Побочные действия
Синусовая тахикардия.
Взаимодействие
Нервно-мышечная блокада усиливается при одновременном назначении препаратов для ингаляционной анестезии (фторотан, эфир), деполяризующими миорелаксантами (дитилин); удлиняется при применении совместно с аминогликозидными антибиотиками.
Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексеналом, кетамином.
Антагонизм с прозерином и другими антихолинэстеразными препаратами.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Изоциурония бромид: