Йобенгуан [¹²³I]

Йобенгуан [¹²³I] имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путём и путём механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путём.

Йобенгуан [¹²³I] является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

После внутривенного введения максимальная концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, лёгких. Тканевая концентрация (% дозы/г) в: печени — 0,76 (на 60 минуте), сердце — 0,64 (на 20–30 минутах), лёгких — 0,17 (на 40 минуте), мышцах — 0,02 (на 60 минуте), крови — 0,02 (на 10 минуте).

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами:

• натрий-зависимым путём;
• путём механической диффузии.

После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остаётся в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.

Выводится почками 40–55 % за 24 часа и 70–90 % за 96 часов, преимущественно в неизменённом виде.

Применяется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.

Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики её нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).

Для диагностики катехоламиновых опухолей (в том числе первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах).

• Повышенная чувствительность;
• общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований;
• беременность;
• лактация.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Внутривенно, в положении больного «лёжа» или «сидя». Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового раствора йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод.

Рекомендуемые дозы: взрослым — 110–300 МБк/кг; детям — 4 МБк/кг.

Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезёнку.

Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь — 0,087441, надпочечники — 0,0089416, красный костный мозг — 0,0091336, селезёнка — 0,0072091, всё тело — 0,0098463.

При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9 % раствора NaCl.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная, c круглым (не менее 400 мм в диаметре) или прямоугольным кристаллом. Настройка амплитудного анализатора 159 кэВ, 20 % окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 150 кэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов на материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно «зашумляет» (снижает чёткость) изображение.

Система сбора и обработки данных — любая из существующих матриц сбора данных не менее 128 × 128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20–30 минут и через 4 часа после внутривенного введения в планарном или ротационном режимах.

Обработка изображения на компьютере включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад ¹²³I и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания препарата из миокарда, оценка характера распределения препарата по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации препарата и визуализации костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путём сравнения симметричных областей; область надпочечников — с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120–125 %).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление — в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении больного лёжа на спине по стандартной методике.

Аллергические реакции.

Передозировка препарата маловероятна, в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Симпатолитические и антигипертензивные средства, антагонисты кальция и андреноблокаторы, снижают уровень накопления препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Препарат хранят в соответствии с соблюдением «Основных санитарных правил работы с радиоактивными веществами и другими источниками ионизирующих излучений» ОСП-72/87.

Срок годности препарата — 30 часов с момента приготовления.

• АТХ

  V09IX01

• Фармакологическая группа

  Прочие диагностические препараты

• Коды МКБ 10

  Z12 Специальное скрининговое обследование с целью выявления злокачественных новообразований

  Z13.6 Специальное скрининговое обследование с целью выявления нарушений сердечно-сосудистой системы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)