Йодофен, 123-I

Iodofen, 123-I

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения [с акт. на дату и время поставки]

Состав

В 1 мл препарата содержатся:

Действующие вещества:

Йод-123

не менее 1200 МБк

Кислота 15-(п-йодфенил)-3-метилпента-декановая

5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96 %

до 1,0 мл

Описание

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Физико-химические свойства

Радиофармацевтический препарат (РФП) диагностического назначения "Йодофен, 123I" представляет собой раствор 15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановой кислоты, меченной йодом-123, в спирте этиловом 96 %..

Объёмная активность препарата не менее 1200 МБк/мл на момент изготовления. Радиохимическая чистота препарата не менее 95 %; содержание радионуклидной примеси йода-124 не более 0,5 % на момент изготовления.

В гамма-спектре йода-123 имеется около 30 линий, наиболее интенсивной составляющей из них является линия 158,97 КэВ (83,4 %), бета-излучение отсутствует. Период полураспада радионуклида иода-123 составляет 13,31 часа.

Фармакологические свойства

Жирные кислоты (ЖК) являются основным источником энергии для нормально функционирующего миокарда и быстро метаболизируются путём бета-окисления. При сцинтиграфии или ОФЭКТ с меченными жирными кислотами оценивается захват и утилизация ЖК в миоцитах. При различных повреждениях миокарда (например, в состоянии ишемии) утилизация ЖК уменьшается, что отражается на степени и скорости накопления и элиминации их миокардом. Снижение уровня начального накопления 15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановой кислоты, 123I и изменение характера выведения говорит о выраженности патологического процесса. Радиофармпрепарат "Йодофен, 123I" представляющий собой меченную йодом-123 15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановую кислоту, в которой фенольное кольцо и метальный радикал препятствуют быстрому метаболизму (ЖК) в кардиомиоцитах, может эффективно использоваться при диагностике заболеваний сердца.

Фармакокинетика

После внутривенного введения "Йодофен, 123I" с током крови поступает в миокард, где происходит его экстракция миоцитами из плазмы и метаболизм. С первых минут отмечается высокая кумуляция РФП в миокарде, печени, лёгких. К 30-й минуте накопление РФП в сердце начинает преобладать над накоплением в печени, что в сочетании с длительной задержкой РФП в миокарде даёт возможность выполнить однофотонную эмиссионную компьютерную томографию (ОФЭКТ) сердца с "Йодофеном, 123I" до начала его выведения и визуализировать состояние метаболизма жирных кислот в сердечной мышце.

15-(п-Йодфенил)-3-метилпентадекановая кислота, йод-123 расщепляется миоцитами до конечного метаболита — аниона йодида, йод-123, что определяет накопление активности в щитовидной железе.

Основными путями выведения "Йодофена, l23I" из организма являются почки и кишечник. Через 3 часа после инъекции 20-30 % РФП выводится почками. Оптимальное время начала ОФЭКТ миокарда — 20-30 минут после внутривенного введения РФП.

Показания

- "Йодофен, 123I" применяют у взрослых в качестве диагностического средства с целью диагностики локализации ишемии миокарда при наличии приступов стенокардии и отрицательных или неубедительных ЭКГ-данных;

- для проведения контроля состояния миокарда у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, острый и хронический миокардит (эндомиокардит), при кардиомиопатиях различного генезиса, при гипертонической болезни, при атеросклеротическом кардиосклерозе;

— для оценки эффективности проводимого лечения при заболеваниях сердца (мониторинг).

Противопоказания

Гиперчувствительность к белковым препаратам.

Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Исследование проводится натощак. Для снижения лучевой нагрузки за 2-3 дня до исследования необходимо проводить блокаду щитовидной железы раствором Люголя (по 5 кап. 3 раза в день).

Приготовление препарата осуществляется в асептических условиях путём добавления Йодофена, 123I по каплям в нагретый до 40 °C 10%-ный раствор альбумина в соотношении 1:10 при постоянном перемешивании и с последующей стерилизацией полученного раствора фильтрованием через стерилизующий фильтр "Millipore" (0,22 мкм) или аналогичный.

Стерильный раствор Йодофена, 123I в альбумине вводится больным внутривенно, медленно, в положении пациента лёжа. Рекомендуемые дозы 110-185 МБк.

ОФЭКТ проводится через 20-30 минут и через 4 часа для оценки скорости выведения РФП из миокарда.

Для проведения ОФЭКТ используется ротационная гамма-камера. Контроль качества аппаратуры — по общепринятой методике. Настройка амплитудного анализатора — 159 кэВ, окно 20 %.

Следует применять коллиматор на энергию свыше 150 кэВ, т. к. образующееся вследствие взаимодействия гамма-квантов с материалом коллиматора тормозное рентгеновское излучение непрерывного спектра («свинцовый рентген»), не поглощается стенками стандартного «технециевого» коллиматора и создаёт интенсивные помехи при визуализации изображения.

Система сбора и обработки данных — любая из импортных или отечественных с пакетом программ для ОФЭКТ. Матрица изображения — не менее 64 × 64 рх.

Оценка характера распределения РФП на томограммах в продольных горизонтальных, продольных вертикальных и поперечных плоскостях и полярной карте аналогична оценке ОФЭКТ миокарда с перфузионными РФП («Технетрил», препараты таллия).

Информативность метода существенно повышается, если исследование метаболизма миокарда при помощи Йодофена, 123I сочетается с изучением перфузии с использованием общепринятых методик и препаратов технеция или таллия. При этом сравнивают аналогичные сегменты на метаболической и перфузионной полярных картах, и выделяют:

1. Нормальный уровень накопления обоих РФП;

2. Несогласованные дефекты накопления с преобладанием перфузионного или метаболического РФП, что соответствует ишемизированному, но жизнеспособному миокарду;

3. Согласованные дефекты перфузии и метаболизма с одинаково резким снижением уровня накопления обоих РФП, свидетельствующие о наличии рубцовой ткани или участков нежизнеспособного миокарда.

Возможно проведение исследования в технике планарной сцинтиграфии.

Лучевые нагрузки на органы и все тело при применении "Йодофена, 123I"

Орган

Эквивалентная доза, мГр/МБк

Сердце

0,057

Гонады (м)

0,008

Гонады (ж)

0,012

Все тело

(эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк)

0,01

Побочные эффекты

При применении препарата возможно развитие следующих аллергических реакций: гиперемия кожных покровов, зуд, крапивница, озноб, повышение температуры, одышка, тахикардия, снижение АД.

Передозировка

Не выявлено.

Взаимодействие

Не выявлено.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности "(ОСПОРБ-99).

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, активностью по 400, 800, 1200 и 1600 МБк на установленную дату и время поставки.

Хранение

Препарат хранят в защищённом от света месте в соответствии с ОСПОРБ-99.

Срок годности

8 часов со времени паспортизации.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Йодофен, 123-I: