Кальция левомефолинат

Кислотная форма кальция левомефолината структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату, являющемуся основной фолатной форме, которая содержится в пище. Среднее содержание L-5-метилтетрагидрофолата в сыворотке крови людей, которые не принимают пищу, обогащённую фолиевой кислотой, составляет приблизительно 15 нмоль/л. Кальция левомефолинат является биологически активной формой фолата, в отличие от фолиевой кислоты. Поэтому кальция левомефолинат лучше усваивается, чем фолиевая кислота. Показан для удовлетворения увеличенной потребности и обеспечения необходимой концентрации фолатов в организме женщины при беременности и грудном вскармливании. Применение кальция левомефолината в составе пероральных контрацептивных лекарственных средствах уменьшает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет сразу же после прекращения использования пероральных контрацептивных лекарственных средств или, в очень редких случаях, во время применения данных препаратов.

При приёме внутрь быстро всасывается и включается в пул фолатов организма. При однократном пероральном применении 0,451 мг кальция левомефолината через 30–90 минут максимальная концентрация становится на 50 нмоль/л выше исходного уровня. Равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата в сыворотке крови после перорального применения 0,451 мг кальция левомефолината достигается через 8–16 недель и зависит от их исходного уровня. В эритроцитах равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата достигается в более поздние сроки из-за длительности жизни эритроцитов, которая составляет примерно 120 дней.

Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: есть фолаты с быстрым и с медленным метаболизмом. Фолаты с быстрым метаболизмом, возможно, являются вновь поступившими в организм фолатами, что согласуется с периодом полувыведения кальция левомефолината, составляющим примерно 4–5 часов после однократного перорального применения в дозе 0,451 мг. Фолаты с медленным метаболизмом отражают превращение полиглутамата фолата, период полувыведения которого составляет примерно 100 дней. Фолаты, которые проходят кишечно-печёночный цикл, и фолаты, которые поступают извне, обеспечивают поддержание в организме постоянного уровня L-5-метил-тетрагидрофолата. L-5-метил-тетрагидрофолат является основной формой существования фолатов в организме. В виде L-5-метил-тетрагидрофолата фолаты доставляются к периферическим тканям, где участвуют в клеточном фолатном метаболизме. L-5-метил-тетрагидрофолат является основной фолатной транспортируемой формой в сыворотке крови. При сравнении 0,4 мг фолиевой кислоты и 0,451 мг кальция левомефолината были установлены схожие механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов участвуют в трёх основных сопряжённых циклах метаболизма в клеточной цитоплазме. Данные циклы необходимы для образования пуринов и тимидина, которые являются предшественниками рибонуклеиновой кислоты и дезоксирибонуклеиновой кислоты, а также для превращения серина в глицин и образования метионина из гомоцистеина. L-5-метил-тетрагидрофолат выводится почками и кишечником в виде метаболитов и в неизменённом виде.

В составе комбинированных пероральных контрацептивных лекарственных средств: контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.

Гиперчувствительность.

Аллергические реакции.

До настоящего времени случаев передозировки не зарегистрировано.

Может изменять фармакодинамику или фармакокинетику препаратов, влияющих на обмен фолатов, например, метотрексата, противоэпилептических препаратов (фенитоин), пириметамина, что может сопровождаться уменьшением (как правило, обратимым, при условии повышения дозы влияющего на обмен фолатов лекарственного средства) их терапевтического воздействия. Назначение фолатов на фоне терапии такими лекарственными средствами в основном рекомендуется для снижения их токсического воздействия.

При сочетании кальция левомефолината с триметопримом, метотрексатом, триамтереном, сульфасалазином снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счёт ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы.

При совместном применении с противоэпилептическими средствами: фенитоин, карбамазепин, примидон, фенобарбитал, вальпроевая кислота) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность, механизм данного эффекта неизвестен.

При сочетании с холестирамином снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счёт уменьшения всасывания фолатов.

• Фармакологическая группа

  Контрацептивы негормональные

• Код МКБ 10

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции