Кангрелор

Cangrelor

Фармакологическое действие

Кангрелор представляет собой прямой ингибитор рецептора тромбоцитов P2Y12, который блокирует индуцированную АДФ активацию тромбоцитов и агрегацию. Селективно и обратимо связывается с рецептором P2Y12, чтобы предотвратить дальнейшую сигнализацию и активацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Кангрелор имеет линейную фармакокинетику как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. Быстро распределяется и метаболизируется, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) в течение 2 минут после введения внутривенного болюса с последующей инфузией.

Распределение

В исследовании на здоровых добровольцах введение препарата в дозе 30 мкг/кг болюсно, затем 4 мкг/кг/мин — объём распределения составил 3,9 л. Связывание с белками плазмы составляет около 97–98 %.

Метаболизм

Кангрелор быстро дезактивируется в кровообращении путём дефосфорилирования в его первичный метаболит — нуклеозид, который имеет незначительную активность против тромбоцитов. Метаболизм не зависит от функции печени и не взаимодействует с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми печёночными ферментами.

Выведение

После внутривенного введения [3H]-кангрелора 58 % радиоактивности определялось в моче. Оставшиеся 35 % радиоактивности обнаруживались фекалиях, предположительно после выведения через желчные пути. Средний период полувыведения (T½) составляет около 3–6 минут.

Показания

Проведение чрескожного коронарного вмешательства для снижения риска развития инфаркта миокарда, повторной коронарной реваскуляризации и тромбоза стента у пациентов, которые не принимали ингибитор рецептора тромбоцитов P2Y12 и ингибитор гликопротеина IIb/IIIa.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кангрелору;
  • активное значительное кровотечение.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

30 мкг/кг внутривенно болюсно, затем сразу внутривенно 4 мкг/кг/мин.

Болюсную инфузию проводят перед хирургическим вмешательством. Последующая инфузия должна продолжаться минимум 2 часа или в течение процедуры.

Побочные действия

Кровотечения.

Взаимодействие

Тиенопиридины

Если клопидогрел или прасугрел вводят во время инфузии кангрелора, они не будут иметь антитромбоцитарного эффекта до введения следующей дозы. Таким образом, клопидогрел и прасугрел не следует вводить до тех пор, пока инфузия кангрелора не прекратится.

Особые указания

Кровотечения

Препараты, которые ингибируют функцию тромбоцитов P2Y12, включая кангрелор, повышают риск кровотечений.

В клинических исследованиях кровотечения всех видов были более распространены на фоне применения кангрелора, чем клопидогрела. Через час после прекращения приёма кангрелора, его антитромботический эффект не выявляется.

Классификация

  • АТХ

    B01AC25

  • Фармакологическая группа

  • Категория при беременности по FDA

    C (риск не исключается)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Кангрелор:

Информация о действующем веществе Кангрелор предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кангрелор, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.