Кангрелор

Кангрелор представляет собой прямой ингибитор рецептора тромбоцитов P2Y12, который блокирует индуцированную АДФ активацию тромбоцитов и агрегацию. Селективно и обратимо связывается с рецептором P2Y12, чтобы предотвратить дальнейшую сигнализацию и активацию тромбоцитов.

Кангрелор имеет линейную фармакокинетику как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. Быстро распределяется и метаболизируется, достигая максимальной плазменной концентрации (C_max) в течение 2 минут после введения внутривенного болюса с последующей инфузией.

Распределение

В исследовании на здоровых добровольцах введение препарата в дозе 30 мкг/кг болюсно, затем 4 мкг/кг/мин — объём распределения составил 3,9 л. Связывание с белками плазмы составляет около 97–98 %.

Метаболизм

Кангрелор быстро дезактивируется в кровообращении путём дефосфорилирования в его первичный метаболит — нуклеозид, который имеет незначительную активность против тромбоцитов. Метаболизм не зависит от функции печени и не взаимодействует с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми печёночными ферментами.

Выведение

После внутривенного введения [³H]-кангрелора 58 % радиоактивности определялось в моче. Оставшиеся 35 % радиоактивности обнаруживались фекалиях, предположительно после выведения через желчные пути. Средний период полувыведения (T_½) составляет около 3–6 минут.

Проведение чрескожного коронарного вмешательства для снижения риска развития инфаркта миокарда, повторной коронарной реваскуляризации и тромбоза стента у пациентов, которые не принимали ингибитор рецептора тромбоцитов P2Y12 и ингибитор гликопротеина IIb/IIIa.

• Повышенная чувствительность к кангрелору;
• активное значительное кровотечение.

30 мкг/кг внутривенно болюсно, затем сразу внутривенно 4 мкг/кг/мин.

Болюсную инфузию проводят перед хирургическим вмешательством. Последующая инфузия должна продолжаться минимум 2 часа или в течение процедуры.

Кровотечения.

Тиенопиридины

Если клопидогрел или прасугрел вводят во время инфузии кангрелора, они не будут иметь антитромбоцитарного эффекта до введения следующей дозы. Таким образом, клопидогрел и прасугрел не следует вводить до тех пор, пока инфузия кангрелора не прекратится.

Кровотечения

Препараты, которые ингибируют функцию тромбоцитов P2Y12, включая кангрелор, повышают риск кровотечений.

В клинических исследованиях кровотечения всех видов были более распространены на фоне применения кангрелора, чем клопидогрела. Через час после прекращения приёма кангрелора, его антитромботический эффект не выявляется.

• АТХ

  B01AC25

• Фармакологическая группа

  Антиагреганты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)