Карбидопа

Карбидопа — ингибитор периферической допа-декарбоксилазы. При сочетании с леводопой снижает образование допамина в периферических тканях и увеличивает количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему. Карбидопа также ингибирует периферическую декарбоксилазу окситриптана (предшественник серотонина). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2–4 часа. Около 50 % карбидопы выводится с мочой и калом. 35 % карбидопы выводящейся почками, выводится в неизменённом виде.

В комбинации с леводопой:

• болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).

• Повышенная чувствительность к карбидопе;
• выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы;
• тяжёлые психозы;
• закрытоугольная глаукома;
• меланома;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

• Заболевания лёгких, печени, почек, эндокринной, сердечно-сосудистой системы;
• наличие в анамнезе аритмии;
• инфаркта миокарда;
• остеомаляция;
• пептическая язва;
• психические нарушения;
• у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться использование антигипертензивных, симпатомиметических препаратов (включая бронхиальную астму).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карбидопы при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Пересекает плацентарный барьер, сообщалось, что концентрации карбидопы были минимальными в ткани плода.

Применение карбидопы в период беременности противопоказано, за исключением случаев клинической необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения карбидопы в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли карбидопа в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

При применении карбидопы в комбинации с леводопой в соотношении 1:4 или 1:10 суточная доза карбидопы составляет 75–200 мг в несколько приёмов.

Описанные ниже нежелательные реакции возникали при использовании карбидопы вместе с леводопой.

Со стороны центральной нервной системы

Редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны системы кроветворения

Редко — тромбоцитопения.

При сочетании комбинации карбидопы и леводопы с железа сульфатом возможно снижение биодоступности леводопы и карбидопы.

Карбидопа при совместном применении с баклофеном повышает риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Комбинация карбидопы с леводопой позволяет снизить выраженность побочных эффектов (в особенности аритмии, тошноту, рвоту) и дозу леводопы. Вместе с тем может наблюдаться тенденция к раннему развитию психических нарушений и дискинезии, которые связаны с действием леводопы.

Применяется в комбинации с леводопой.

Применение карбидопы в сочетании с леводопой противопоказано в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B в низких дозах).

Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Дофаминомиметики

• Коды МКБ 10

  G20 Болезнь Паркинсона

  G21 Вторичный Паркинсонизм

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)