Кетотифен

Кетотифен — лекарственное средство, стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H₁-гистаминоблокирующей активностью. Тормозит высвобождение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Неконкурентно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках жировой ткани. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1,5–2 месяца от начала терапии. Угнетает центральную нервную систему.

После приёма внутрь всасывается практически полностью. Одновременный приём пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Биодоступность — около 50 %, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2–4 часа, связь с белками плазмы — 75 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) фармакологически неактивен. В течение 48 часов почками выводится основная часть принятой дозы (1 % — в неизменённом виде и 60–70 % — в виде метаболитов). Выведение — двухфазное: период полувыведения первой фазы — 3–5 часов, второй — 21 час.

• Атопическая бронхиальная астма;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• атопический дерматит;
• крапивница.

• Повышенная чувствительность к кетотифену;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 месяцев (сироп).

• Эпилепсия;
• печёночная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения кетотифена при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кетотифена в период грудного вскармливания не проведено.

Кетотифен проникает в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости кетотифена, способа применения и лекарственной формы.

Внутрь.

Взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 мг.

Для детей в возрасте 3 лет и старше — по 1 мг 2 раза в сутки; в возрасте от 6 месяцев до 3 лет — по 500 мкг 2 раза в сутки.

Местно.

Закапывают в конъюнктивальный мешок обоих глаз взрослым и детям старше 3-х лет — 2 раза в день по 1 капле.

Продолжительность лечения не должна превышать 6 недель.

При приёме внутрь

Со стороны нервной системы

Сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко — беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны мочевыделения

Дизурия, цистит.

Прочие

Тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

При применении конъюнктивально

Со стороны органа зрения

Часто — раздражение и боль в глазах, точечный кератит, эрозия роговицы; нечасто — затуманивание зрения (после закапывания глазных капель), сухость слизистой оболочки глаз, раздражение век, конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в конъюнктиву.

Со стороны иммунной системы

Нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта.

Заболевания кожи и подкожных тканей

Нечасто — кожная сыпь, экзема, крапивница, аллергические реакции.

Симптомы

Сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение

Промывание желудка (если прошло немного времени с момента приёма), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Усиливает действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.

При приёме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

При одновременном применении нескольких офтальмологических лекарственных препаратов интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Кетотифен не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

Не желательна резкая отмена предшествовавшего лечения β-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы.

Лечение прекращают постепенно, в течение 2–4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  R06AX17, S01GX08

• Фармакологические группы

  Офтальмологические препараты

  Стабилизаторы мембран тучных клеток

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  J45 Астма

  J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L23 Аллергический контактный дерматит

  L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

  L50 Крапивница

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)