Клемастин

Клемастин — H₁-гистаминовых рецепторов блокатор, производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отёка, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в центральной нервной системе и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

Антигистаминное действие после приёма внутрь достигает максимума через 5–7 часов и сохраняется в течение 10–12 часов, а в некоторых случаях — до 24 часов.

Всасывание

После приёма внутрь клемастин почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max достигается через 2–4 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95 %

Метаболизм

Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.

Элиминация

Выведение из плазмы двухфазное, соответствующие периоды полу выведения составляют 3,6 ± 0,9 часов и 37 ± 16 часов. Метаболиты выводятся в основном через почки с мочой (45–65 %); неизменённое активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

Для приёма внутрь

Ринопатии аллергического генеза, сенная лихорадка, крапивница, кожный зуд, зудящие дерматозы, острая и хроническая экзема, контактные дерматиты, реакции, связанные с укусами насекомых.

Для парентерального применения

Ангионевротический отёк, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).

• Повышенная чувствительность к клемастину;
• приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма);
• порфирия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки).

• Стенозирующая язва желудка;
• пилородуоденальная обструкция;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• гипертрофия предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи;
• повышенное внутриглазное давление;
• гипертиреоз;
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальная гипертензия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения клемастина при беременности не проведено.

Беременность должна быть исключена до начала терапии. Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

В случае наступления беременности необходимо отметить приём препарата с учётом соотношения пользы для матери и плода.

При беременности применение клемастина противопоказано за исключением случаев крайней необходимости с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения клемастина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли клемастин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости приёма клемастина грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь до еды, запивая водой.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают — по 1 мг утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить 6 мг.

Детям в возрасте 6–12 лет назначают — по 0,5–1 мг перед завтраком и на ночь.

Внутривенно или внутримышечно взрослым — по 2 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Для профилактики аллергических реакций — внутривенно в дозе 2 мг.

Детям — внутримышечно в дозе 25 мкг/кг/сут, кратность введения — 2 раза в сутки.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.

Со стороны респираторной системы

Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

Аллергические реакции

Очень редко — крапивница, кожная сыпь, при внутривенном введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие

Фотосенсибилизация.

Симптомы

У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение центральной нервной системы, сонливость, коллапс, судороги, кома.

Лечение

Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приёме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, искусственная вентиляция лёгких; мониторинг жизненно важных функций.

Клемастин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков), М-холиноблокаторов, а также алкоголя.

Не совместим с одновременным приёмом ингибиторов МАО.

На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам: у детей — стимулирующее действие клемастина на центральную нервную систему; у пожилых пациентов — возникновение головокружения, понижение артериального давления, усиление седативного эффекта).

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 часа до проведения аллергологического тестирования.

Пациенты, принимающие клемастин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  D04AA14, R06AA04

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  D69 Пурпура и другие геморрагические состояния

  H20 Иридоциклит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L23 Аллергический контактный дерматит

  L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

  L29 Зуд

  L30.9 Дерматит неуточнённый

  L50 Крапивница

  T78.2 Анафилактический шок неуточнённый

  T78.3 Ангионевротический отёк

  T78.4 Аллергия неуточнённая

  T80.6 Другие сывороточные реакции

  T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)