Клобетазол

Клобетазол — глюкокортикостероид для местного применения. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, оказывает местный противовоспалительный, противозудный, противоаллергический антиэкссудативный эффекты.

Индуцирует образование белков-липокортинов, ингибирующих активность фосфолипазы A₂, тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов её метаболизма — простагландинов, лейкотриенов. Устраняет отёк, гиперемию, зуд в месте нанесения.

Абсорбция

Наружные глюкокортикостероиды могут подвергаться системной абсорбции с интактной здоровой кожи. Степень чрескожной абсорбции глюкокортикостероидов для наружного применения определяется рядом факторов, включая основу лекарственного средства и целостность эпидермального барьера. Окклюзия, воспаление и/или другой патологический процесс со стороны кожи также способны увеличивать чрескожную абсорбцию.

Средняя максимальная плазменная концентрация (C_max) клобетазола достигается через 13 часов после первой аппликации и через 8 часов после повторного нанесения на здоровую кожу 30 г клобетазола в виде 0,05 % мази и составляет 0,63 нг/мл. Через 10 часов после аппликации второй дозы (30 г) клобетазола в виде крема его C_max слегка превышает таковую мази. В отдельном исследовании через 3 часа после однократного применения 25 г 0,05 % мази клобетазола у пациентов с псориазом и экземой C_max составляет 2,3 нг/мл и 4,6 нг/мл соответственно.

Распределение

Использование фармакодинамических конечных точек для оценки системной экспозиции, глюкокортикостероидов для наружного применения необходимо в связи тем, что концентрация препарата, циркулирующего в крови, была значительно ниже предела обнаружения.

Биотрансформация

После абсорбции через кожу глюкокортикостероиды для наружного применения метаболизируются теми же фармакокинетическими путями, что и глюкокортикостероиды для системного применения. Они метаболизируются, главным образом, в печени.

Элиминация

Выводится почками.

Крем, мазь

• Псориаз (за исключением пустулёзного и обширного бляшечного псориаза);
• экзема (различные формы);
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка;
• заболевания кожи, устойчивые к терапии менее активными глюкокортикостероидами для местного применения.

Шампунь

Лечение и профилактика рецидивов псориаза волосистой части головы у взрослых (кроме пустулёзного и распространённого бляшечного).

• Повышенная чувствительность к клобетазолу;
• розовые угри;
• вульгарные угри;
• рак кожи;
• узловая почесуха Гайда;
• периоральный дерматит;
• перианальный и генитальный зуд;
• кожные проявления сифилиса, пелёночная сыпь;
• бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (в том числе простой герпес, ветряная оспа, туберкулёз кожи, актиномикоз);
• распространённый бляшечный и пустулёзный псориаз;
• беременность.
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 1 года (крем, мазь) или до 18 лет (шампунь).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клобетазола при беременности не проведено.

Экспериментальные исследования на животных выявили признаки тератогенности. Препараты клобетазола обладают более высоким тератогенным потенциалом, чем препараты менее активных глюкокортикостероидов.

Беременность должна быть исключена до начала терапии. Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

В случае наступления беременности необходимо отметить приём препарата с учётом соотношения пользы для матери и плода.

Применение клобетазола противопоказано при беременности, за исключением случаев крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения клобетазола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли клобетазол в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Экспериментальные исследования выявили выделение клобетазола с молоком лактирующих животных.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Наружно.

Наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1–2 раза в день. Продолжительность непрерывного курса лечения ограничивается 3–4 неделями.

Дерматологические реакции

Жжение, кожный зуд, стероидные угри, сухость кожи; при длительном применении — ослабление барьерной функции кожи; при длительном применении в высоких дозах — атрофические изменения кожи, в частности, её истончение, появление атрофических полос (стрий), расширение поверхностных кровеносных сосудов, особенно при наложении окклюзионных повязок и при нанесении препарата на участки кожи со складками; могут развиться пигментация кожи и гипертрихоз.

Системные эффекты

При нанесении на большие поверхности возможны гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, повышение внутриглазного давления, симптомы гиперкортицизма.

Прочие

В редких случаях — обострение симптомов заболевания.

Симптомы

Признаки гиперкортицизма.

Лечение

Отмена препарата под контролем врача.

Было показано, что одновременное применение препаратов, способных ингибировать изофермент CYP3A4 (например, ритонавира и итраконазола), угнетает метаболизм глюкокортикостероидов, приводя к повышению их системной экспозиции. Степень клинической значимости данного взаимодействия зависит от дозы и способа применения глюкокортикостероидов и активности ингибитора изофермента CYP3A4.

Клобетазол рекомендуется для кратковременного применения.

Следует избегать назначения глюкокортикостероидов для местного применения в течение продолжительного времени, особенно при лечении детей младшего возраста, так как при этом может произойти подавление функции надпочечников.

Применение клобетазола у детей требует наблюдения врача не реже одного раза в неделю.

На лице чаще, чем на других участках тела, могут появиться атрофические изменения кожи в результате длительного применения местных глюкокортикостероидов.

Не следует наносить препарат в области глаз, так как использование клобетазола в периорбитальной области может вызвать развитие глаукомы.

Лечение псориаза глюкокортикостероидами для местного применения может сопровождаться развитием рецидивов заболевания, толерантности к препарату, генерализованной пустулёзной формы заболевания, местных или системных токсических реакций из-за нарушения барьерной функции кожи, поэтому особенно важно внимательное наблюдение за пациентом.

При присоединении вторичной инфекции следует проводить соответствующую антибактериальную терапию. При любых признаках генерализации инфекции необходимо прекратить местное применение глюкокортикостероидов и провести соответствующее лечение антибактериальными препаратами.

Тёплые влажные условия, создаваемые при наложении окклюзионной повязки, способствуют возникновению бактериальной инфекции, поэтому следует обязательно очищать кожу перед наложением новой повязки.

Исследований по изучению влияния клобетазола на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами не проводилось. Исходя из профиля побочных реакций клобетазола для наружного применения, какого-либо неблагоприятного влияния на такие виды деятельности не ожидается.

• АТХ

  D07AD01

• Фармакологическая группа

  Глюкокортикостероиды

• Коды МКБ 10

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L30.9 Дерматит неуточнённый

  L40 Псориаз

  L43 Лишай красный плоский

  L93.0 Дискоидная красная волчанка

  L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)