Клобутинол
ClobutinolФармакодинамика
Клобутинол — противокашлевый препарат, производное фенилпиперазина. Влияет на кашлевой центр продолговатого мозга, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приёма внутрь клобутинол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) составляет 1–2 часа. После однократного приёма внутрь абсолютная биодоступность составляет 25–28 %, при многократном применении — увеличивается до 40 %.
Биотрансформация и элиминация
Значительная часть принятого внутрь клобутинола подвергается метаболизму с образованием ряда активных метаболитов, которые выводятся значительно медленнее, чем неизменённое вещество. Выведение имеет двухфазный характер. Период полувыведения в более быстрой фазе составляет 1,5–3 часа, в медленной — 23–32 часа.
Почками выводится 80–90 % дозы в течение 96 часов. С калом выводится менее 3 %.
Выведение неизменённого вещества почками ограничивается первыми несколькими часами после приёма, а общее выведение в неизменённом виде с мочой составляет 1–2 %.
Показания
Сухой кашель.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клобутинолу;
- нарушения функции почек;
- беременность.
- грудное вскармливание.
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе в семейном анамнезе).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клобутинола при беременности не проведено.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения клобутинола в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли клобутинол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 13 лет — по 40–80 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте 7–12 лет — по 30–40 мг 3 раза в сутки, в возрасте 4–6 лет — по 20–30 мг 3 раза в сутки, в возрасте 2–3 лет — по 20 мг 3 раза в сутки, в возрасте до 1 года — по 10–20 мг 3 раза в сутки.
Курс лечения не более 5–7 дней.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Редко — головокружение, сонливость, бессонница, тремор; в отдельных случаях — судороги, галлюцинации, тревога.
Со стороны пищеварительной системы
Редко — тошнота, желудочно-кишечные нарушения; в отдельных случаях — рвота.
Аллергические реакции
В отдельных случаях — ангионевротический отёк, сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.
Прочие
Редко — одышка; в отдельных случаях — тахикардия, синкопе, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
При одновременном применении со снотворными и/или седативными средствами возможно усиление седативного эффекта.
Особые указания
Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск проведения терапии у пациентов с продуктивным кашлем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клобутинол, особенно в сочетании со снотворными и/или седативными средствами, может нарушать способность к концентрации внимания и уменьшать скорость психомоторных реакций. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Клобутинол: