Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал

Анальгезирующий комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Метамизол натрия — анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик — блокирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

Фенобарбитал — противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Компоненты комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путём деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5–15 % — в неизменённом виде).

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_½ — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50–60 %. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Парацетамол

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1–4 часа.

Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80 %. Связывание с белками плазмы крови — 50 %. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25 % — в неизменённом виде.

Невралгия, неврит, мигрень, болевой синдром: боль головная, зубная, ревматическая, фантомная, послеожоговая, травматическая, послеоперационная; простудные заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и гипертермией; дисменорея.

• Повышенная чувствительность к компонентам комбинации;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• бронхоспазм;
• бронхиальная астма;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• повышенное внутричерепное давление;
• черепно-мозговая травма;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушения сердечного ритма;
• повышенное артериальное давление;
• алкогольное опьянение;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• анемия;
• лейкопения;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет.

• Нарушенная функция печени или почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• пожилой возраст;
• алкоголизм.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы).

Метамизол натрия

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Парацетамол

Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах, нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорождённого не выявлено.

Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.

Фенобарбитал

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал

Применение комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал в период грудного вскармливания не проведено.

Кодеин

Кодеин секретируется в грудное молоко.

Кофеин

Кофеин проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6–8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребёнка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Парацетамол

После приёма парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.

Фенобарбитал

Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал

При необходимости применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Курс лечения — не более 5 дней.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Сонливость, нарушение координации движений, быстрая утомляемость, тремор, беспокойство, раздражительность, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, очень редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея или запор, нарушение функции печени.

Прочие

Бронхоспазм, нарушение функции почек.

Симптомы

Головокружение, сонливость, замедление рефлексов, сухость во рту, угнетение дыхания, слабость, редко — потеря сознания.

Лечение

Стимуляция рвоты, промывание желудка водой с активированным углём; симптоматическая терапия.

Одновременное применение препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приёма внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия (анальгина), входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия (анальгина).

Одновременное применение метамизола натрия (анальгина) с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Приём препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.

У больных бронхиальной астмой, поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Во время приёма препарата не рекомендуется чрезмерное употребление чая и кофе, так как это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии, нарушению ритма сердца.

Большая часть компонентов комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал действуют на центральную нервную систему, замедляя психомоторные реакции, поэтому не рекомендуется принимать препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Спортсменам следует учитывать, что препарат содержит кодеин — возможно изменение результатов допинг-контроля.

• АТХ

  N02BB72

• Фармакологические группы

  Опиоидные наркотические анальгетики в комбинации с другими препаратами

  НПВС — Пиразолоны в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M54.1 Радикулопатия

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.0 Боли в середине менструального цикла

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

  T14.9 Травма неуточнённая

  T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации

  T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)