Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик — блокирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Компоненты комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путём деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5–15 % — в неизменённом виде).

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_½ — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

Парацетамол

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1–4 часа.

Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Пропифеназон

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 0,5–0,6 часа после приёма. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,1–2,4 часа.

Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, посттравматические боли, артралгия, альгодисменорея.

Гиперчувствительность; печёночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; нарушение кроветворения; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз, стенокардия), аритмии, артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения сна; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет.

Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь лёгких, судороги, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), алкоголизм, повышенная возбудимость, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, глаукома, пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы).

Парацетамол

Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах, нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорождённого не выявлено.

Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

Применение комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон в период грудного вскармливания не проведено.

Кодеин

Кодеин секретируется в грудное молоко.

Кофеин

Кофеин проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6–8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребёнка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Парацетамол

После приёма парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

При необходимости применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, взрослым — по 1 таблетке 3–4 раза в день. При сильных болях рекомендуется приём 2 таблеток. Детям (в зависимости от возраста): 2–5 лет — по ⅓ таблетки; 5–10 лет — по ½ таблетки; старше 10 лет — по 1 таблетке 1–3 раза в день.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Обострение язвенной болезни, повышение активности печёночных трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции

Менее часто — кожная сыпь, крапивница, зуд, отёк лица, бронхоспазм, отёк гортани, ларингоспазм, ангионевротический отёк.

Нарушения кроветворения

Редко — анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия; лейкопения, агранулоцитоз.

Симптомы

В случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики.

Парацетамол

В течение первых 24 часов после приёма — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Кофеин

В дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Кодеин

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание сердечной деятельности и артериального давления, поддерживающая терапия.

Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов.

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Кофеин

При совместном применении кофеина и барбитуратов, противосудорожных средств возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных препаратов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени. Снижает эффект наркотических и снотворных средств.

Совместное применение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Ингибиторы МАО — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Кодеин

При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также препаратов, угнетающих центральную нервную систему, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение центральной нервной системы.

Лекарственные препараты с антихолинергической активностью, противодиарейные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора. Снижает эффект метоклопрамида.

Парацетамол

Индукторы микросомального окисления в печени (противосудорожные средства, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина).

Снижает эффективность урикозурических средств.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Без консультации врача препарат принимают не более 5 дней. При длительном (более 1 недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Приём препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортсменам следует помнить, что препарат содержит учитывать — возможно изменение результатов допинг-контроля.

• АТХ

  N02BE51

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

  T14.9 Травма неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)