Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик — блокирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фенобарбитал — противоэпилептическое средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Компоненты комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путём деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5–15 % — в неизменённом виде).

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_½ — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

Парацетамол

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1–4 часа.

Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Пропифеназон

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 0,5–0,6 часа после приёма. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,1–2,4 часа.

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80 %. Связывание с белками плазмы крови — 50 %. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25 % — в неизменённом виде.

Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, невралгия, неврит, полиневрит, ишиалгия, миалгия, артралгия, дисменорея, простуда, грипп и другие инфекции, сопровождающиеся лихорадкой.

Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда; аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы).

Парацетамол

Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах, нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорождённого не выявлено.

Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.

Фенобарбитал

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Комбинация Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал

Применение комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Фенобарбитал в период грудного вскармливания не проведено.

Кодеин

Кодеин секретируется в грудное молоко.

Кофеин

Кофеин проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6–8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребёнка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Парацетамол

После приёма парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.

Фенобарбитал

Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал

При необходимости применения комбинации Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, взрослым — по 2 таблетки на приём; при необходимости — до 6 таблеток в день за 3–4 приёма. Детям — по ¼–½ таблетки 1–4 раза в день.

Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, снижение скорости психических и двигательных реакций, способности к концентрации внимания, сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном бесконтрольном приёме в высоких дозах — привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек.

Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Лечение

Промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов, симптоматическая терапия.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

При повторном приёме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Одновременный приём парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Без консультации врача препарат принимают не более 5 дней. При длительном (более 1 недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Приём препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортсменам следует учитывать, что препарат содержит кодеин — возможно изменение результатов допинг-контроля.

• АТХ

  N02BE51

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G62 Другие полиневропатии

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M54.3 Ишиас

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)