Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин

Комбинированный препарат.

Кофеин оказывает умеренное психостимулирующее действие, временно ослабляет симптомы утомления и сонливость. На сердечно-сосудистую систему за счёт сочетания центрального и периферического действия на сердце и кровеносные сосуды влияет неоднозначно: коронарные сосуды, как правило, расширяются, а сосуды мозга — тонизируются, артериальное давление несколько повышается (чаще — при исходной гипотонии).

Кофеин повышает основной обмен, обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием (расширяет бронхи, желчевыводящие протоки), стимулирует секрецию желёз желудка, несколько увеличивает диурез.

Фармакологические свойства кофеина обусловлены его конкурентным антагонизмом с аденозином на уровне A₁ аденозиновых рецепторов и торможением активности ФДЭ.

Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Эти свойства обусловлены торможением в центральной нервной системе синтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции. Противовоспалительным действием практически не обладает.

Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Кроме противоаллергического действия оказывает некоторое местноанестезирующее, спазмолитическое, холиноблокирующее, седативное и снотворное действие. Эффективен при кинетозах (синдром укачивания) и болезни Меньера.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Биодоступность парацетамола — 70–90 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 45 минут. Связь с белками плазмы — до 10 %, при передозировке — увеличивается.

Период полувыведения (T_½) — 1–3 часа, при почечной/печёночной недостаточности, передозировке и у новорождённых — увеличивается. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, которые выводятся в течение суток, главным образом — через почки (менее 5 % выделяется в неизменённом виде). Один из метаболитов — N-ацетил-бензохинонимин при определённых условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать гепатотоксическое (вплоть до некроза) и нефротоксическое действие.

Время достижения C_max кофеина — 1 часа; T_½ — 3,5 часа; 65–80 % препарата выводится почками, главным образом, в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Время достижения C_max хлорфенамина — 1–2 часа, T_½ — 7 часов. Метаболизируется, главным образом, в печени; может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени.

Лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печёночная и/или почечная недостаточность.

Врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется соблюдать осторожность.

Внутрь, по 1 таблетке 2–3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 2 таблетки, суточная — 8 таблеток. Продолжительность приёма не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк), тошнота, эпигастральная боль. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла; задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы (обусловлены парацетамолом)

Бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приёма свыше 10–15 г парацетамола: повышение активности печёночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12–48 часов после приёма); развёрнутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Редко печёночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение

Введение предшественника синтеза глутатиона — метионина — не позднее, чем через 8–9 часов после передозировки и донатора SH-групп — N-ацетилцистеина — через 12 часов.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Риск гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени, этанола.

Снижает выведение и повышает токсичность хлорамфеникола. Метоклопрамид и домперидон повышают скорость абсорбции парацетамола, колестирамин — замедляет.

Одновременное назначение с антикоагулянтами непрямого действия должно проводиться под постоянным врачебным контролем.

Следует избегать одновременного избыточного употребления чая, кофе и др. продуктов, содержащих метилксантины.

Во избежание гепатотоксического действия парацетамола в период лечения не следует употреблять этанол.

При длительном (более 1 недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии других потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BE51

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)