Конфумин®
Лекарственная форма
раствор для инфузий.
Состав
Активные вещества:
Натрия фумарат — 15,0 г
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций — до 100,0 мл.
Теоретическая осмолярность — 2440 мОсмоль/л.
Описание
прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакологически активным компонентом Конфумина является фумарат натрия. Фумарат натрия — антигипоксант, который активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода. Его действие обусловлено участием в реакциях обратимого окисления и восстановления в цикле Кребса. В процессе этих реакций происходит синтез АТФ, необходимый для поддержания функций клеток организма при гипоксии. При дефиците кислорода пул субстратов окисления, в том числе и ионов фумарата истощается, и пополнение его экзогенным путём (введение в составе препарата Конфумин) способствует увеличению резервной мощности систем тканевого дыхания, позволяющих клеткам синтезировать АТФ в условиях гипоксии. Эти реакции обеспечивают механизм антигипоксического действия препарата Конфумин.
Поддержание процессов окислительного метаболизма в тканях при кислородной недостаточности препятствует образованию и накоплению недоокислённых продуктов обмена, снижая тем самым, ацидемию. Наряду с метаболическим ощелачиванием Конфумин способствует ослаблению или ликвидации ацидемии и путём химической нейтрализации кислых продуктов метаболизма. Фумарат натрия — соль, образованная сильным основанием и слабой кислотой. При введении Конфумина в кровеносное русло фумарат натрия подвергается гидролизу с образованием фумаровой кислоты и сильного основания (NaOH). Последний расходуется на нейтрализацию кислых продуктов обмена, а фумаровая кислота используется для синтеза АТФ.
Благоприятное влияние Конфумина на окислительный метаболизм в тканях позволяет улучшать в условиях гипоксии функциональное состояние жизненно важных органов, в том числе, и сердца. Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, обладает кардиотон и чёс ким действием.
Применение Конфумина способствует снижению в крови концентрации продуктов перекисного окисления липидов, что свидетельствует об его антиоксидантных свойствах.
Препарат Конфумин — это гипертонический раствор фумарата натрия и его введение в кровеносное русло приводит к мобилизации эндогенной жидкости с увеличением внутрисосудистого объёма, обеспечивая волемический эффект препарата. Способность Конфумина увеличивать объём циркулирующей крови наряду с его положительным влиянием на производительность сердца, определяет гемодинамическое действие препарата (увеличение ударного и минутного объёма сердца, повышение АД и пр.). Эти свойства Конфумина позволяют использовать его в качестве средства низкообъёмной волюмокоррекции.
Фармакокинетика
При инфузии Конфумина, введённый в организм экзогенный фумарат полностью по химической структуре идентичен эндогенному фумарату. Поэтому, при определении содержания субстрата в клетках невозможно идентифицировать поступивший именно извне компонент. Кроме того, известно, что фумарат способен превращаться в сукцинат, малат, оксалоацетат (цикл Кребса), а также в аспартат (орнитиновый цикл) и другие метаболиты. В экспериментах с использованием радиоизотопного метода было установлено, что при введении животным меченного фумарата в клетках органов впоследствии определялись другие субстраты окисления с радиоактивной меткой. Следовательно, в организме работают высокомобильные механизмы утилизации фумарата. Таким образом, после инфузий Конфумина фумарат полностью метаболизируется. Являясь гиперосмолярным (осмолярность 2440 mosm/l), Конфумин содержит осмотически активный компонент — ионы натрия. Поддержание осмотического и ионного гомеостаза при введении Конфумина обеспечивается работой почек. Механизм экскреции ионов натрия из организма хорошо известен и обеспечивается увеличением почечной фильтрации, диуреза и салуреза.
Показания
Гипоксические состояния различной этиологии при гиповолёмии (кровопотеря, шок, травмы, ожоги, интоксикации и др.).
Противопоказания
Патологические состояния, сопровождающиеся гипернатриемией и гиперосмолярностью плазмы крови, гиперчувствительность, детский возраст.
С осторожностью
Не описано.
Беременность и лактация
Клинического, опыта применения Конфумина у женщин во время беременности и лактации нет. Однако тератогенное и эмбриотоксическое действие фумарата изучено в опытах на животных. Установлено, что препарат не влияет отрицательно на возникновение и течение беременности, и не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Вместе с тем, если возникает необходимость применения Конфумина у беременных и кормящих женщин, следует тщательно оценить возможный риск/эффект применения препарата у этой категории пациентов.
Способ применения и дозы
Конфумин рекомендуется использовать как компонент в схемах инфузионно- трансфузионной терапии гиповолемических состояний. Дозу и скорость введения препарата следует выбирать в соответствии с показаниями и состоянием больного.
- При кровопотере и шоке (геморрагический, травматический, септический и др.) для устранения метаболических нарушений вводят 100 мл (разовая доза) Конфумина внутривенно капельно на: фоне базовой инфузионно-трансфузионной терапии. Если требуются повторные введения кровезамещающих растворов, они могут быть также совмещены с инфузиями Конфумина, интервал между введением препарата должен быть не менее 6 часов, суточная доза не должна превышать 300 мл.
- При использовании Конфумина не только в качестве антигипоксанта, но и как средства низкообъёмной гиперосмотической волюмокоррекции, доза препарата рассчитывается с учётом массы тела больного, препарат необходимо вводить струйно или капельно в дозе 2,2–2,4 мл/кг с одновременной инфузией коллоидных, а затем и кристаллоидных растворов по общепринятой методике.
Побочные эффекты
Побочное действие препарата не выявлено.
Передозировка
При применении избыточных доз препарат вызывает кратковременное возбуждение, за которым следует угнетение, исчезающее в течение 3–5 часов. Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Конфумин разрешается вводить в сочетании с коллоидными средамй (на основе декстрана, желатины, гидроксиэтилкрахмала, полиэтиленгликоля и др.) и кристаллоидными растворами (физиологический раствор хлорида натрия, раствор Рингера, лактасоль, дисоль, ацесоль и др.). Использование Конфумина в схемах лечения предполагает возможность введения препарата совместно с переливанием донорской крови, эритросодержащих сред, плазмы и др. препаратов крови. Применение Конфумина не препятствует также использованию обычно применяемых лекарственных средств из числа обезболивающих препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, гормонов, ингибиторов протеаз (контрикал, гордокс). При совместном применении Конфумина с другими препаратами визуально контролировать совместимость.
Особые указания
В раннем постинфузионном периоде у больных после введения Конфумина следует контролировать состояние электролитного состава плазмы крови (концентрацию ионов калия, натрия).
В исключительных случаях у отдельных лиц могут возникать аллергические реакции различного типа вплоть до анафилактических/анафилактоидных явлений. Следует немедленно прекратить введение препарата и провести общепринятые неотложные мероприятия.
При высокой скорости введения препарата возможно появление чувства жжения и болезненности по ходу вены, в которую проводится инфузия препарата.
Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управления автомобилем.
Данные по безопасности применения в преклинических исследованиях Экспериментально установлено, что препарат Конфумин практически не токсичен. Острая токсичность фумарата натрия не превышает острой токсичности хлорида натрия. Конфумин не накапливается в органах и тканях при длительном применении в терапевтической дозе. Оказывая лечебное действие, он не даёт неблагоприятных побочных эффектов, поскольку в ходе его биотрансформации не образуется токсичных продуктов. Фумарат натрия не относится к числу канцерогенов.
Установлено, что фумарат натрия повышает резистентность организма к разнообразным сверхнормальным воздействиям (физические перегрузки, недостаток кислорода, гиперкапния, холодовые воздействия и др,), то есть является универсальным адаптогеном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не описано.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 15 %.
Хранение
Хранить в сухом, недоступном для детей, месте при температуре от 0° до 25 °C. Замораживание препарата в бутылках не допускается. Замораживание препарата в контейнерах полимерных допускается.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Конфумин: