Квазепам

Квазепам — бензодиазепиновый транквилизатор, снотворное средство. Угнетает все уровни ЦНС (например, лимбическую и ретикулярную формацию), увеличивая проницаемость нейронов для ионов хлора, может повышать ингибирующую активность ГАМК в отношении возбудимости нейронов.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 2 часа.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 20 нг/мл.

Связь с белками плазмы >95 %.

Биотрансформация: конъюгация глюкуроновой кислоты.

Метаболиты: 2-оксоквазепам, N-дезалкил-2-оксоквазепам.

Период полувыведения (T_½) — 39 часов (метаболит 73 часа).

Выведение с мочой (31 %), с фекалиями (23 %).

Бессонница.

• Гиперчувствительность;
• острая алкогольная интоксикация;
• миастения гравис (допустимо в ограниченных случаях);
• узкоугольная глаукома(необходима консультация врача);
• тяжёлая депрессия дыхания;
• депрессивные неврозы, психотические реакции;
• внутривенное применение при шоке, коме, угнетении дыхания, у пациентов, недавно получавших другие респираторные депрессанты;
• детский возраст (отсутствие клинических данных).

• ХОБЛ;
• апноэ во сне;
• заболевания почек/печени;
• нарушение рвотного рефлекса;
• респираторные заболевания;
• открытоугольная глаукома;
• депрессия;
• суицидальные мысли;
• наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе;
• пожилой возраст.

Печёночная недостаточность — назначение с осторожностью. Необходимо следить за признаками передозировки, такими как чрезмерная седация или нарушение координации.

Почечная недостаточность — назначение с осторожностью. Необходимо следить за признаками передозировки, такими как чрезмерная седация или нарушение координации.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Назначение с осторожностью, рекомендуется использовать начально более низкую дозу 7,5 мг.

Взрослые, внутрь: начальная доза 15 мг на ночь; по возможности дозу снижают до 7,5 мг.

Возможно снижение дозы через 1–2 ночи.

Сообщалось об антероградной амнезии при использовании бензодиазепинов.

Пациенты, особенно пожилые люди, подвергаются более высокому риску падений — терапия может вызвать сонливость и снижение уровня сознания.

Сообщалось о парадоксальных реакциях, включая гиперактивное или агрессивное поведение.

Могут иметь место действия, связанные со сном, включая вождение автомобиля во сне, приготовление пищи и приём пищи, а также телефонные звонки во время сна — прекратить терапию у этих пациентов.

При длительном применении могут возникнуть толерантность, психологическая и физическая зависимость, с осторожность назначать при наркотической или алкогольной зависимости в анамнезе.

Использование опиоидных анальгетиков на фоне терапии беспокойства и бессонницы бензодиазепинами повышает риск опиоидной передозировки.

Если принято решение назначить бензодиазепины одновременно с опиоидами, назначайтеть самые низкие эффективные дозы и минимальную продолжительность одновременного применения и внимательно наблюдать за пациентами на предмет признаков и симптомов угнетения дыхания и седативного эффекта. Пациентам, уже получающим опиоидный анальгетик, назначать более низкую начальную дозу, чем указано, при отсутствии опиоида и титровать её в зависимости от клинического ответа.

Если приём опиоидов начат у пациента, уже принимающего бензодиазепины, назначить более низкую начальную дозу опиоида и титровать её в зависимости от клинического ответа.

Избегать или свести к минимуму одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и других веществ, вызывающих злоупотребление и зависимость (например, опиоидных анальгетиков, стимуляторов). При подозрении на расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ, обследовать пациента и назначить соответствующее лечение, в зависимости от обстоятельств.

Для пациентов, принимающих препарат чаще, чем рекомендуется, чтобы снизить риск реакций отмены, необходимо постепенное снижение дозы для прекращения терапии (для снижения дозы следует использовать индивидуальный план для пациента).

К пациентам с повышенным риском побочных реакций при отмене после прекращения приёма бензодиазепинов или быстрого снижения дозы относятся те, кто принимает более высокие дозы, а также те, кто принимал более длительные дозы.

В некоторых случаях у потребителей бензодиазепинов развивается длительный синдром отмены, при этом симптомы абстиненции продолжаются от нескольких недель до более 12 месяцев.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05CD10

• Фармакологическая группа

  Снотворные препараты

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)