Ландыша листьев гликозид

Ландыша листьев гликозид (коргликон) — обладает кардиотоническим действием, блокирует транспортную натрий/калий-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объём крови и минутный объём крови.

Снижаются конечный систолический и конечный диастолический объёмы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют частоту сердечных сокращений, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение частоты сердечных сокращений происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отёки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

При внутривенном введении действие начинается через 10 минут и достигает максимума через 2 часа.

• Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
• трепетание предсердий (для перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или снижения частоты сердечных сокращений);
• мерцательная тахиаритмия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• хроническое лёгочное сердце;
• острая левожелудочковая недостаточность.

• Повышенная чувствительность;
• гликозидная интоксикация.

• Брадикардия;
• AV блокада I степени и синдром слабости синусового узла;
• пароксизмальная желудочковая тахикардия;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда;
• изолированный митральный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (амилоидоз сердца, рестриктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, констриктивный перикардит);
• нестабильная стенокардия;
• экстрасистолия;
• выраженная дилатация полостей сердца;
• сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии);
• лёгочное сердце;
• гипотиреоз;
• миокардит;
• алкалоз;
• ожирение;
• артериовенозный шунт;
• пожилой возраст;
• гипоксия;
• хроническая почечная недостаточность;
• электролитные нарушения (диарея, состояние после диализа, недостаточное питание, приём диуретиков или прочих препаратов, которые вызывают электролитные нарушения, продолжительная рвота и другие): гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Внутривенно медленно (в течение 4–5 минут), по 0,5–1 мл 0,06 % раствора, 2 раза в день (детям 2–5 лет — 0,2–0,5 мл, 6–12 лет — 0,5–0,75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора NaCl. Высшие разовая доза при внутривенном введении — 1 мл, суточная — 2 мл.

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмии, AV блокада.

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции

Кожная сыпь.

Прочие

Снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, «лёгочном» сердце, миокардите.

Симптомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии, снижение остроты зрения, изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в жёлто-зелёный цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание «мушек» перед глазами.

Лечение

В случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить приём препарата. Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не коррегируют препараты калия, рекомендуют антиаритмические средства (дифенин, лидокаин).

Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, допегит, клофелин, верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

Глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли кальция (особенно при внутривенном введении) — гиперкальциемии; кордарон, мерказолил, диакарб — гипотиреоза.

Соли кальция, катехоламины и диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «лёгочном» сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сер развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.

Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе лёгочной артерии, что может спровоцировать отёк лёгких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути — в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.

Следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

• АТХ

  C01AX

• Фармакологическая группа

  Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

• Коды МКБ 10

  I27.9 Лёгочно-сердечная недостаточность неуточнённая

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

  I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточнённое

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

  I50.1 Левожелудочковая недостаточность