Латанопрост

Латанопрост — противоглаукомный препарат, аналог простагландина F_2α, является селективным антагонистом FP-рецепторов. Понижает внутриглазное давление вследствие увеличения оттока водянистой влаги, преимущественно увеосклерального. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер. Может незначительно изменять размеры зрачка.

Представляет собой изопропиловый эфир — неактивный предшественник, при гидролизе которого происходит образование фармакологически активной кислоты латанопроста.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3–4 часа после введения препарата, максимальный эффект — через 8–12 часов, действие продолжается в течение не менее 24 часов.

Абсорбция

Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы.

Распределение

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) в водянистой влаге достигается через 2 часа после местного применения.

После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза.

Биотрансформация

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) составляет 17 минут. Основные метаболиты — 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью. Выводится почками.

• Открытоугольная глаукома;
• повышение внутриглазного давления.

• Повышенная чувствительность к латанопросту;
• беременность;
• лактация.

• Активный воспалительный процесс в глазном яблоке (ирит, увеит);
• афакия;
• псевдоафакия с повреждением капсулы хрусталика;
• состояния, сопровождающиеся риском развития макулярного отёка;
• закрытоугольная глаукома с явлениями воспаления или неоваскуляризации, ношение контактных линз;
• поражения печени и почек;
• детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения латанопроста при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования влияния латанопроста на репродукцию проводились на крысах и кроликах. У четырёх из шестнадцати крольчих, получавших латанопрост в дозе, примерно в 80 раз превышавшей максимально рекомендуемую дозу для человека, в матке не определялись жизнеспособные плоды; доза, не оказывавшая эмбриоцидного действия у кроликов, составила 15 максимально рекомендуемых доз для человека.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение латанопроста во время беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения латанопроста в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли латанопрост в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Влияния латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено.

В конъюнктивальный мешок поражённого глаза закапывают по 1 капле 1 раз в сутки, вечером; при пропуске дозы следящую вводят в обычном режиме (то есть дозу не удваивают).

Со стороны органа зрения

Раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отёк век, отёк и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отёк (в том числе цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.

Дерматологические реакции

Сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы

Бронхиальная астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы

Боли в мышцах, боли в суставах.

Прочие

Неспецифические боли в груди.

Симптомы

Раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение

Проводят симптоматическую терапию.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (преципитация).

При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 минут.

Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение внутриглазного давления.

Вызывает постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или жёлто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или её части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.

У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зелёного или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым.

До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 минут после закапывания.

Пациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется вождение транспортных средств или работа с механизмами до его восстановления.

• АТХ

  S01EE01

• Фармакологические группы

  Офтальмологические препараты

  Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

• Коды МКБ 10

  H40.0 Подозрение на глаукому

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)