Левокабастин

Левокабастин — антигистаминный препарат, селективно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорею) и улучшает носовое дыхание (за счёт уменьшения отёка слизистой оболочки полости носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2 500 раз (интраназальные) и 16 500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов).

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном введении всасывается 30–40 мкг левокабастина, 70 % от этого количества выводится в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения (T_½) — 35–40 часов. Согласно расчётным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке), суточная концентрация в организме ребёнка не должна превышать 3,5 мкг.

• Аллергический конъюнктивит;
• аллергический ринит;
• обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

Повышенная чувствительность к левокабастину.

• Нарушение функции почек;
• беременность;
• детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения левокабастина при беременности не проведено.

Исследования на животных, в дозах от 16 500 до 66 000 раз превышавших максимальную рекомендованную окулярную дозу для человека, продемонстрировали тератогенность.

При беременности возможно применение по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения левокабастина в период грудного вскармливания не проведено.

Левокабастин выделяется в грудное молоко. Побочные эффекты у грудного ребёнка маловероятны.

Допустимо применение под контролем врача.

Конъюнктивально.

По 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости — 3–4 раза в сутки. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3 дней лечение прекращают. Максимальный курс лечения — 4 нед/год.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь (в том числе эритематозная).

Местные реакции

Отёчность век, гиперемия и сухость слизистой оболочки глаз, раздражение конъюнктивы, нарушение зрения.

Системные реакции

Головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.

Симптомы (при случайном приёме внутрь)

Снижение артериального давления, тахикардия, выраженная седация.

Лечение

Форсированный диурез.

Взаимодействие с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок левокабастина в виде назального спрея.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными средствами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Может применяться в период лактации.

В период лечения не рекомендуют использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы — возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом.

Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон.

Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать пузырёк.

Не использовать раствор при изменении его цвета.

В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  R01AC02, S01GX02

• Фармакологические группы

  Антиконгестанты

  Офтальмологические препараты

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)