Левотироксин натрия + Лиотиронин + Калия йодид

Препарат синтетических гормонов щитовидной железы (левотироксина и лиотиронина) и калия йодида, который является структурным элементом в синтезе гормонов щитовидной железы (тироксина и трийодтиронина). Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов; повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, повышает потребность тканей в кислороде. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку. В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку ТТГ. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек.

Левотироксин

При приёме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Приём пищи понижает всасываемость левотироксина. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается примерно через 5–6 часов после приёма внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина с образованием трийодтиронина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения (T_½) левотироксина — 6–7 суток. При тиреотоксикозе T_½ укорачивается до 3–4 суток, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 суток.

Лиотиронин

Абсорбция при приёме внутрь — 95 % (в течение 4 часов). Связывание с белками плазмы высокое. T_½ — 2,5 суток.

Калия йодид

При приёме внутрь калия йодид практически полностью всасывается в — тонком кишечнике. Средний объём распределения для здоровых людей составляет приблизительно 23 литра (38 % массы тела). Плазменная концентрация калия йодида в норме составляет от 0,001 до 0,005 мкг/мл. Калия йодид накапливается в щитовидной железе, слюнных железах, молочных железах и тканях желудка. Концентрация калия йодида в слюне, желудочном соке и грудном молоке приблизительно в 30 раз выше, чем в плазме крови. Калия йодид выводится почками, его концентрация в моче относительно креатинина (мкг/г) является индикатором поступления йода в организм.

• Гипотиреоз.
• лечение эутиреоидного зоба.
• профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия III–IV функционального класса;
• острый миокардит;
• нелеченная недостаточность коры надпочечников;
• герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга).

• Заболевания сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь средца (атеросклероз, стенокардия I–II функционального класса, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия;
• сахарный диабет, несахарный диабет;
• тяжёлый длительно существующий гипотиреоз;
• синдром мальабсорбции;
• пожилой возраст.

В период беременности и грудного вскармливания терапия гормонами щитовидной железы, назначенными по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. Количество гормонов щитовидной железы, секретируемых с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребёнка. Однако в период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.

При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: возможны (при применении в высоких дозах, в том числе при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота. В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение β-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Левотироксин натрия

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы, что требует регулярной проверки параметров коагуляции в периоды начала лечения левотироксином натрия и, при необходимости, снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови, рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении ионообменные смолы (например, колестирамин или колестипол) уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счёт торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 часов до приёма указанных лекарственных средств. Лекарственные средства, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и кальция карбонат снижают действие левотироксина натрия. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять не менее чем за 2 часа до приёма указанных лекарственных средств.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

При одновременном применении с салицилатами, дикумаролом, фуросемидом в высоких дозах (250 мг), клофибратом, фенитоином повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.

Приём эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Приём фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-адреноблокаторы и йодсодержащие контрастные средства ингибируют периферическое превращение T₄ в T₃.

Амиодарон ингибирует периферическое превращение T₄ в T₃. Вследствие высокого содержания йода амиодарон может вызывать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Необходимо уделять особое внимание в случае наличия у пациентов узлового зоба с нераспознанной функциональной автономией.

Сертралин, хлорохин, прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и увеличивают концентрацию в крови.

Ингибиторы протеазы ВИЧ могут влиять на эффективность левотироксина натрия. Приодновременном применении необходимо проводить частый контроль параметров тиреоидных гормонов и при необходимости корректироват дозу препарата.

Продукты, содержащие сою, могут снижать всасывание левотироксина натрия в кишечнике, что может потребовать повышения дозы препарата.

Лиотиронин

Повышает эффект пероральных антикоагулянтов, вазоконстрикторов, снижает — инсулина и других гипогликемических средств.

Активность уменьшается пероральными контрацептивами и колестирамином

Увеличивается вероятность развития побочных проявлений при назначении антидепрессантов, сердечных гликозидов, кетамина.

Калия йодид

Эффективность лечения антитиреоидными средствами при одновременном приёме йода снижается.

Калия перхлорат подавляет поглощение йода щитовидной железой.

Приём высоких доз йода и одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.

Поглощение йода щитовидной железой и его метаболизм стимулируются ТТГ.

При ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или тахиаритмиях требуется проведение более частого контроля уровня гормонов щитовидной железы. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пожилым больным.

Лечение у них следует проводить более низкими дозами.

При применении препарата у детей, страдающих эпилепсией, следует учитывать вероятность увеличения количества судорожных припадков.

Применение препарата у больных сахарным диабетом, несахарным диабетом или недостаточностью коры надпочечников может привести к усилению выраженности этих заболеваний. В этот период требуется внимательный подбор средств лечения указанных заболеваний.

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

• АТХ

  H03AA03

• Фармакологическая группа

  Гормоны щитовидной и паращитовидных желёз, их аналоги и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния

  E04.0 Hетоксический диффузный зоб