Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид

Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид — местный анестетик амидного типа, оказывает поверхностный анальгезирующий эффект. Лидокаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. На молекулярном уровне лидокаин воздействует преимущественно на клеточную мембрану: специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид — мукополисахарид, который разрушает (лизирует) клеточные стенки бактерий путём гидролиза её пептидогликанов (в частности, муреина). Активен в отношении грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий, вирусов и грибов.

Цетилпиридиния хлорид

Цетилпиридиния хлорид — антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, обладает вариабельной противогрибковой активностью, бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, эффективен в отношении некоторых вирусов. Цетилпиридиния хлорид оказывает дезинфицирующее действие на слизистую оболочку.

Препарат применяется местно и оказывает воздействие на область ротоглотки. При проглатывании небольшое количество препарата может поступать в пищеварительную систему.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта, пищеварительный тракт или через повреждённую кожу. Около 65 % лидокаина связывается с белками плазмы крови. После всасывания лидокаин быстро распределяется во всех тканях организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, экскретируется в грудное молоко.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени, его биодоступность после перорального приёма составляет 35 %. Около 90 % введённой дозы дезалкилируется с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), которые обеспечивают терапевтический и токсический эффекты лидокаина. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Впоследствии происходит дополнительная биотрансформация, а метаболиты выделяются почками, в том числе, порядка 10 % в форме неизменённого лидокаина.

Ингибирование изоферментов CYP1A2 и CYP3A4 цитохрома P450 может увеличивать концентрацию лидокаина.

Период полувыведения лидокаина из плазмы составляет около 1,6 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид практически не абсорбируются через слизистую оболочку полости рта.

Цетилпиридиния хлорид

Цетилпиридиния хлорид плохо всасывается через слизистую оболочку полости рта.

Симптоматическое лечение боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки и гортани (острый и хронический фарингит, фаринголарингит, тонзиллит) у взрослых пациентов в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к лидокаина гидрохлориду и другим местным анестетикам амидного типа, лизоцима гидрохлориду, цетилпиридиния хлориду.

Открытые раны полости рта.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Беременность, лактация.

Эпилепсия, нарушения проводимости сердца, одновременное применение лекарственных препаратов, содержащих аналоги лидокаина, порфирия, нарушение целостности слизистой оболочки полости рта, глотки и гортани, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид при беременности не проведено.

Применение комбинации Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид в период грудного вскармливания не проведено.

Применение противопоказано.

Местно.

Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакций основывается на классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

¹ В крайне редких случаях применение местных анестетиков может сопровождаться аллергическими реакциями. Реакции гиперчувствительности на лидокаина гидрохлорид после местной инъекции проявлялись в форме локализованного отёка, незначительных затруднений при дыхании или в форме генерализованной сыпи.

Симптомы

Нанесение местных анестетиков на слизистую оболочку полости рта может приводить к затруднениям при глотании, в результате чего увеличивается риск аспирации в дыхательных путях. Поэтому передозировка препарата Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид может приводить к незначительному увеличению риска избыточного местно-обезболивающего эффекта в области голосовой щели, что впоследствии может привести к ослаблению контроля над глотательным рефлексом.

Лидокаина гидрохлорид

Очень высокие концентрации лидокаина в крови могут провоцировать эффекты на центральную нервную систему (ЦНС) и/или на сердечно-сосудистую систему. Первоначальные проявления со стороны ЦНС могут включать нервозность, головокружение, шум в ушах, нистагм, психомоторное возбуждение, возбуждённое состояние, парестезии, нечёткое зрение, тошноту, рвоту и тремор, которые могут прогрессировать до угнетения спинного мозга, а также тонических и клонических судорог. Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуются её угнетением и проявляются артериальной гипотензией, угнетением миокарда, брадикардией и потенциальным риском остановки сердца.

Несмотря на то, что биологическая доступность лидокаина достаточно низкая, она может оказаться достаточной для того, чтобы привести к значительной интоксикации при проглатывании препарата. Зарегистрированы случаи токсического воздействия на ЦНС, судорог и смерти после проглатывания препаратов, предназначенных для местного применения. Тем не менее, в случае с препаратом Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид требуется проглотить свыше одного литра спрея, чтобы количество лидокаина (0,5 г или больше) было достаточным для формирования клинически значимого токсического эффекта.

Лизоцима гидрохлорид

Случаи передозировки не наблюдались.

Цетилпиpидиния хлорид

Признаки и симптомы интоксикации при приёме внутрь значительных количеств цетилпиридиния хлорида: тошнота, рвота, отёк, цианоз, асфиксия с последующим параличом дыхательных мышц, угнетение ЦНС, артериальная гипотензия и кома.

Лечение

Лечение передозировки лидокаином включает обеспечение адекватной вентиляции лёгких и купирование эпилептических приступов. Искусственная вентиляция с подачей кислорода посредством поддержания дыхания или контролируемого дыхания проводится по мере необходимости. Для устранения эпилептических приступов могут применяться тиопентал натрия, диазепам. В случае возникновения фибрилляции желудочков или остановки сердца необходимо проведение адекватной сердечно-сосудистой реанимации. Как можно скорее следует ввести несколько доз адреналина и бикарбонат натрия.

В случае передозировки необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Лидокаина гидрохлорид

Несмотря на потенциально возможные многочисленные взаимодействия лидокаина с другими препаратами, в данном случае, вероятнее всего, они не будут иметь клинического значения ввиду того, что Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид применяется местно.

Одновременное применение комбинации Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид с другими препаратами, ограничивающими печёночный кровоток (например, с пропранололом, циметидином) может приводить к уменьшению клиренса лидокаина. При длительном применении в комбинации с другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, фенитоином, барбитуратами), за счёт чего происходит метаболизм препарата, может потребоваться увеличение дозы лидокаина. Ингибирование изоферментов CYP1A2 (флувоксамин) и CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) цитохрома P450 может увеличивать концентрацию лидокаина.

Угнетающий эффект лидокаина на сердце является аддитивным по отношению к эффектам бета-адреноблокаторов и других противоаритмических препаратов). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При назначении с антиаритмическими препаратами (амиодарон) возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Гипокалиемия, провоцируемая ацетазоламидом, «петлевыми» диуретиками и тиазидами, может противодействовать эффекту лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При внутривенном введении тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид усиливает действие антибиотиков, в том числе пенициллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина, диуретиков, ослабляет активность леводопы.

Цетилпиридиния хлорид

Препарат не следует принимать одновременно с молоком, поскольку он снижает противомикробную активность цетилпиридиния хлорида. В процессе применения комбинации Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид пациенты не должны одновременно применять другие местные анестетики для дезинфекции полости рта и/или глотки.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин обладает порфирогенным потенциалом, и у пациентов с острой порфирией он может применяться только по экстренным показаниям, связанным с угрозой для жизни. У всех пациентов следует соблюдать меры предосторожности в отношении порфирии.

При нанесении препарата на слизистую оболочку в высоких дозах или при длительном лечении возрастает риск развития системного действия местных анестетиков (нарушения со стороны центральной нервной системы с развитием судорог, угнетение сердечно-сосудистой системы).

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, нарушениями проводимости сердца, нарушением функции печени, аллергическими реакциями в анамнезе.

Применение препарата противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к другим местным анестетика амидного типа (таким как бупивакаин, левобупивакаин, мепивакаин, прилокаин, ропивакаин).

Лизоцима гидрохлорид

Комбинацию Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид не следует применять пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций.

Сообщалось о случаях аллергических реакций (гиперчувствительности) в связи с применением лизоцима. Поэтому пациент должен прекратить применение этого лекарства и обратиться к врачу в случаях возникновения сыпи, зуда или покраснения кожи, припухлости лица, губ, языка или горла, дыхания и / или затруднений при глотании, поскольку это могут быть признаки аллергической реакции на комбинацию Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид.

Цетилпиридиния хлорид

При длительном применении потенциально возможно появление местного раздражения за счёт входящего в состав препарата цетилпиридиния хлорида.

Комбинацию Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид не следует принимать с молоком, поскольку оно снижает противомикробную активность цетилпиридиния хлорида.

Препарат не рекомендуется применять при наличии открытых ран в полости рта, так как цетилпиридиния гидрохлорид замедляет заживление ран.

Длительное применение цетилпиридиния гидрохлорида может привести к нарушению нормальной микрофлоры полости рта с риском развития бактериальной или грибковой инфекции.

Препарат не предназначен для длительного, многократного и непрерывного применения.

Если симптомы сохраняются дольше 5 дней и/или в случае появления других симптомов (выраженная боль в ротоглотке, тошнота, рвота), или сопутствующего подъёма температуры, необходимо проконсультироваться с врачом.

Если у пациентов имеются затруднения при глотании, то им не следует применять данный препарат; они должны обратиться к врачу.

При применении местных анестетиков в полости рта и в области ротоглотки, местнообезболивающий эффект может привести к нарушению глотания, что потенциально увеличивает риск аспирации. В связи с этим пациентов следует предупредить о том, что не следует принимать пищу и/или пить в течение одного часа после нанесения препарата Лидокаин + Лизоцим + Цетилпиридиния хлорид. Кроме того, рекомендуется избегать чистки зубов и употребления жевательной резинки в течение периода, пока сохраняется эффект обезболивания в полости рта и/или в области ротоглотки.

Следует соблюдать осторожность, чтобы не допускать попадания раствора в глаза. Если это случайно произошло, то необходимо промыть глаза чистой водой или раствором для промывания глаз, а также следует держать глаза открытыми, как минимум, в течение 15 минут.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

• АТХ

  R02AA

• Фармакологическая группа

  Антисептики и дезинфицирующие средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J02 Острый фарингит

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J06.0 Острый ларингофарингит

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)