Лидокаин + Метронидазол + Миконазол

Комбинированный препарат, содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.

Миконазол

Синтетическое производное имидазола, обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибков, включая Candidaalbicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candidaspecies и ингибирует потребление глюкозы in vitro.

Метронидазол

Производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalis и анаэробными бактериями, в том числе анаэробными стрептококками.

Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приёме.

Лидокаин

Стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.

Миконазола нитрат

Всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1,4 % дозы). Миконазола нитрат может определяться в плазме в течение трёх дней после интравагинального введения комбинации Лидокаин + Метронидазол + Миконазол.

Метронидазол

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20 % по сравнению с оральным приёмом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1,1–5,0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения прапарета в течение 3 дней. Метронидазол метаболизируется в печени путём окисления. Основные метаболиты метронидазола -гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30 % от биологической активности метронидазола. Период полувыведения (T_½) метронидазола составляет 6–11 часов. После орального или внутривенного введения метронидазола 60–80 % дозы выводится почками (около 20 % — в неизменённом виде, и в виде метаболитов).

Лидокаин

Начало действия через 3–5 минут. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на повреждённую кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10 % от введённой дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения комбинации Лидокаин + Метронидазол + Миконазол в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0,04–1 мкг/мл.

• Вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans;
• бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis;
• трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis;
• смешанные вагинальные инфекции.

• Повышенная чувствительность к лидокаину, метронидазолу, миконазолу;
• I триместр беременности;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжёлые нарушения функции печени.

• Беременность (II и III триместры);
• лактация.

Применение при беременности

Применение комбинации Лидокаин + Метронидазол + Миконазол противопоказано в I триместре беременности.

При назначении во II и III триместрах беременности необходимо применять под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Грудное вскармливание следует прекратить, так как метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24–48 часов после окончания лечения. Неизвестно, проникает ли лидокаин в грудное молоко. Кормящей женщине следует применять лидокаин с осторожностью.

Если врачом не рекомендовано иное, по 1 суппозиторию вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней.

Суппозитории следует вводить в положении лёжа глубоко во влагалище при помощи прилагаемых одноразовых напальчников.

В редких случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности (кожные высыпания) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.

Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при вагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных суппозиториях, концентрация метронидазола в плазме очень низкая (2–12 % по сравнению с пероральным введением). Миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд — 2–6 %). Такие симптомы могут быть устранены местным анестезирующим действием лидокаина. В случае серьёзного раздражения лечение следует прекратить.

К побочным эффектам, обусловленным системным применением метронидазола, относятся реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, психоэмоциональные нарушения, периферическая невропатия при передозировке и длительном применении, судороги; диарея (редко), запор, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в брюшной полости, изменение вкусовых ощущений (редко), сухость во рту, металлический или неприятный привкус, повышенная утомляемость. Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровни в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низки.

Симптомы

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. Симптомами при передозировке миконазола нитрата являются тошнота, рвота, сухость в гортани и во рту, анорексия, головная боль, диарея.

Лечение

При случайном приёме внутрь большой дозы препарата при необходимости можно сделать промывание желудка. Специальный антидот отсутствует; применяется симптоматическое лечение. Лечение должно быть назначено лицам, принявшим дозу, составляющую 12 г метронидазола.

В результате абсорбции метронидазола могут отмечаться следующие взаимодействия:

Алкоголь: дисульфирам-подобные реакции.

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагуляционного эффекта.

Фенитоин: повышение уровня фенитоина и снижение уровня метронидазола в крови.

Фенобарбитал: снижение уровня метронидазола в крови.

Дисульфирам: возможны изменения со стороны центральной нервной системы (например, психические реакции).

Циметидин: возможно повышение уровня метронидазола в крови и, следовательно, усиление риска неврологических побочных эффектов. Литий: возможно повышение токсичности лития.

Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Наблюдается влияние на уровень в крови печёночных ферментов, глюкозы (при определении её гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида.

Не рекомендуется применение у детей и у девственниц.

Необходимо избегать приёма алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24–48 часов после окончания курса ввиду возможных дисульфирамподобных реакций. Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги. Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой суппозиториев.

У пациенток с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо одновременное лечение полового партнёра.

При почечной недостаточности доза метронидазола должна быть уменьшена. При серьёзных нарушениях функции печени может быть ухудшен клиренс метронидазола. Метронидазол может вызывать симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печёночной энцефалопатией (ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до ⅓).

У пациентов со сниженной функцией печени T_½ лидокаина может увеличиться в 2 или более раза. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические исследования безопасности, фармакологии, токсичности при повторном приёме, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для воспроизводства, не выявили потенциального риска для человека.

Суппозитории не влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

• АТХ

  G01AF20

• Фармакологические группы

  Прочие синтетические антибактериальные средства в комбинации с другими препаратами

  Противогрибковые средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  A59 Трихомоноз

  A59.0 Урогенитальный трихомоноз

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

  N73.9 Воспалительная болезнь женских тазовых органов неуточнённая

  N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

  N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)