Лидокаин + Прилокаин

Комбинированный препарат для местной анестезии, содержит лидокаин и прилокаин — местные анестетики амидного типа, которые препятствуют генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляют проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности действия.

Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи.

У взрослых после аппликации на интактную кожу на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3 % и для прилокаина 5 %. Всасывание медленное. Максимальная плазменная концентрация (C_max) лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации препаратов в плазме крови 5–10 мкг/мл.

Поверхностная анестезия кожи при инъекциях, пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах.

• Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа;
• недоношенные новорождённые, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.

• При применении препарата вблизи глаз;
• перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ);
• в случае нанесения на кожу при распространённом нейродермите (атопическом дерматите).
• наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• приём антиаритмических препаратов класса III (амиодарон).

Не рекомендуется наносить препарат на открытые раны.

Применение при беременности

В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. У животных и у человека лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Следует принимать во внимание тот факт, что лидокаин и прилокаин применялись у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.

Применение в период грудного вскармливания

Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребёнка, при использовании препарата в терапевтических дозах.

Наносят наружно, на кожу или слизистую оболочку, время аппликации — минимум 30 минут.

При анестезии кожных покровов допустимо применение окклюзионных наклеек, при анестезии трофических язв нижних конечностей необходимо использовать окклюзионную повязку из ПВХ.

При нанесении на интактную кожу

Аллергические реакции, анафилактический шок; метгемоглобинемия и/или цианоз; транзиторные местные реакции в области нанесения препарата — бледность, покраснение и отёчность; в первый момент после нанесения лёгкое жжение, зуд и ощущение тепла в области нанесения препарата; геморрагическая сыпь, точечные кровоизлияния в области нанесения препарата (в особенности после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском); раздражение роговицы при попадании крема в глаза.

При нанесении на трофические язвы нижних конечностей

В области нанесения препарата — транзиторные местные реакции — бледность, покраснение и отёчность; лёгкое жжение в первый момент после нанесения, зуд и ощущение тепла, раздражение кожи.

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности.

Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при использовании других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы, а в тяжёлых случаях — угнетение центральной нервной системы и деятельности сердца.

В редких случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии.

Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение уровня метгемоглобина. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребёнка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6 –17,2 мг/кг вызывало серьёзную интоксикацию у новорождённых.

Лечение

Тяжёлые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости — искусственной вентиляции лёгких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метиленовый синий. Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), препарат может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом) следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата.

Не установлена эффективность применения препарата у новорождённых при процедуре взятия проб крови из пятки.

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения препарата определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение уровней метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Не следует наносить препарат на открытые раны.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5–2 % обладают бактерицидным и антивирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение комбинации Лидокаин + Прилокаин и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей возрасте от 0 до 12 месяцев.

Не наблюдалось снижения реакции при использовании комбинации Лидокаин + Прилокаин.

• АТХ

  N01BB20

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)