Лидокаин + Толперизон

Lidocaine + Tolperisone

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путём торможения поступления ионов кальция в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и α-адреноблокируюший эффекты толперизона.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 30–60 минут. Биодоступность — 20 %. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выделяется почками в виде метаболитов (более чем в 99 %). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после внутривенного введения — 1,5 часа.

Показания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в том числе спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для лидокаина — B, для толперизона — N).

Применение комбинации Лидокаин + Толперизон в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, медленно, взрослым — 100 мг (в расчёте на толперизон) 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Мышечная слабость, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят).

В редких случаях — аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отёк, анафилактический шок, одышка).

Передозировка

Симптомы

При пероральном приёме 300–600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Лечение

Специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол (не оказывает дополнительного седативного эффекта).

Не усиливает депримирующее влияние этанола на центральную нервную систему.

Особые указания

Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Лидокаин + Толперизон:

Информация о действующем веществе Лидокаин + Толперизон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Лидокаин + Толперизон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.