Линаклотид

Linaclotide

Фармакологическое действие

Линаклотид — слабительное средство, пептидный агонист гуанилатциклазы-C (GC-C). Линаклотид и его активный метаболит связывают и агонизируют гуанилатциклазу-C на просветной поверхности кишечного эпителия. Концентрации внутриклеточного и внеклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) впоследствии увеличиваются, что приводит к секреции хлорида и бикарбоната в просвет кишечника. Кишечная жидкость увеличивается и GI транзит ускоряется. Увеличение внеклеточного цГМФ может уменьшить висцеральную боль, уменьшая болевую нервную активность.

Фармакокинетика

Концентрации в плазме не поддаются измерению при использовании в рекомендуемых дозах. Ожидается минимальное распределение ткани с учётом неизмеримых концентраций в плазме при использовании в рекомендуемых дозах. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте до активного метаболита. Линаклотид и его метаболит подвергаются протеолитической деградации в просвете кишечника до более мелких пептидов и аминокислот. Элиминация фекалиями.

Показания

Лечение хронического идиопатического запора и синдрома раздражённого кишечника с запорами у взрослых.

Противопоказания

Не следует использовать линаклотид у детей в возрасте до 6 лет и избегать применения у детей в возрасте от 6 до 18 лет из-за риска серьёзного обезвоживания.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения линаклотида при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных выявили неблагоприятные последствия для плода только при материнской токсичности и в дозах, значительно превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека.

Применение линаклотида у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения линаклотида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли линаклотид в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Препарат и его активный метаболит не поддаются измерению в плазме после введения рекомендуемых клинических доз.

Способ применения и дозы

Перорально.

При синдроме раздражённого кишечника с запором — 290 мкг 1 раз в день.

При хроническом идиопатическом запоре — 145 мкг 1 раз в день.

Взаимодействие

Нет известных значимых взаимодействий.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Линаклотид:

Информация о действующем веществе Линаклотид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Линаклотид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.