Линэстренол

Линэстренол — синтетический гестаген. Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Оказывает выраженное гестагенное влияние на эндометрий: вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, повышает вязкость цервикальной слизи, препятствует имплантации плодного яйца. Подавляет овуляцию, формирование жёлтого тела и позволяет отсрочить наступление менструации при условии ежедневного приёма. При длительном применении в качестве перорального контрацептивного ЛС снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в том числе рака эндометрия. Протекторное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приёма (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Быстро и полно всасывается после приёма внутрь. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 96 %. Метаболизируется с образованием фармакологически активного норэтистерона. На первом этапе линестренол метаболизируется путём 3-гидроксилирования, затем дегидрогенизации. Продукты распада норэтистерона конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) норэтистерона — 2–4 часа после приёма линестренола. Биодоступность норэтистерона — 64 %. Выводится линестренол и его метаболиты почками и с каловыми массами.

Таблетки 5 мг

Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, подавление овуляции, отсрочка нормальной менструации.

Таблетки 0,5 мг

Пероральная контрацепция.

• Гиперчувствительность;
• тяжёлые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжёлого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома;
• врождённые нарушения обмена холестерина;
• состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приёмом половых стероидных гормонов (в том числе гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия);
• сахарный диабет 1 типа;
• врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
• метроррагия (неясной этиологии);
• тромбоз/тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт, цереброваскулярные нарушения);
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• нарушение свёртываемости крови;
• зуд;
• порфирия;
• тяжёлая депрессия;
• отосклероз;
• беременность;
• период кормления грудью;
• внематочная беременность (в анамнезе).

• Хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• тромбоэмболия (в анамнезе);
• депрессия (в анамнезе).

Противопоказан во время беременности и лактации.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости линэстренола и лекарственной формы.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, диарея; редко — повышение активности печёночных ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы

Кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов

Редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Прочие

Увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желёз, отёки.

Симптомы

Тошнота и рвота.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Рифампицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин и аминоглутетимид, слабительные средства, активированный уголь могут снижать эффективность линэстренола.

Линэстренол может повышать терапевтические, фармакологические или токсикологические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и β-адреноблокаторов.

Линэстренол может снижать эффективность инсулина.

Макролиды могут увеличивать риск развития токсического поражения печени.

При длительном применении необходим периодический контроль свёртываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз.

Рекомендуется ограничить приём жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела.

При тенденции к гипертензии следует контролировать артериальное (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).

В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.

Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.

При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность.

Необходимо учитывать, что надёжность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приёме, а также при рвоте и диарее.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  G03AC02, G03DC03

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  C54.1 Новообразование эндометрия

  N64.9 Болезнь молочной железы неуточнённая

  N80 Эндометриоз (оперированный)

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N91.0 Первичная аменорея

  N91.1 Вторичная аменорея

  N91.5 Олигоменорея неуточнённая

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточнённое

  N94.3 Синдром предменструального напряжения

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)