Лоперамид + Симетикон

Комбинированное противодиарейное средство, действие которого обусловлено входящими в состав компонентами.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счёт ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, не изменяет физиологическую микрофлору кишечника. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Симетикон — является инертным поверхностно-активным соединением, обладает пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в питательной взвеси и слизи желудочно-кишечного тракта. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма. Облегчает симптомы, связанные с диареей (в том числе метеоризм, дискомфорт в животе и спастические боли).

Лоперамид

Абсорбция — 40 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 5 часов после приёма раствора и 2,5 часа — после приёма капсул. Связывание с белками плазмы — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T_½) — 9–14 часов. Попавший в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путём конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Симетикон

Вследствие физиологической и химической инертности не всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется с каловыми массами в неизменённом виде.

Диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (дискомфорт в животе, спастические боли, метеоризм).

Повышенная чувствительность, острая дизентерия с кровянистым калом или высокой температурой тела, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии, запоры, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности

Применение препарата при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

Применение в период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Взрослым и детям старше 12 лет — вначале 2 таблетки, далее — по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток. Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, но <10 %), нечасто (≥0.1 %, но <1 %), редко (≥0.01 %, но <0.1 %), очень редко (<0.01 %), включая единичные случаи.

Аллергические реакции

Очень редко — кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях — ангионевротический отёк, буллёзные высыпания (в том числе синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко — искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы

В единичных случаях — задержка мочи.

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко — головокружение; в единичных случаях — сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приёмом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение центральной нервной системы может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение

Антидот — налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1–3 часа), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 часов.

Усиливает эффект других противодиарейных средств со сходным механизмом действия.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

У пациентов с тяжёлой диареей может отмечаться значительная потеря жидкости и электролитов, в этих случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (приём жидкости и электролитов).

При отсутствии улучшения в течение 48 часов лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.

При возникновении угнетения перистальтики и запоров лечение прекращают.

Не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

• АТХ

  A07DA53

• Фармакологическая группа

  Противодиарейные средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

  K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточнённый

  K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R14 Метеоризм и родственные состояния

  R19.8 Другие уточнённые симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и брюшной полости

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)