Лоркасерин

Лоркасерин — анорексик, высокоселективный агонист 5НТ₂С-рецепторов. Блокирует ощущение голода, позволяя пациентам чувствовать себя более сытыми от меньшего объёма еды.

Всасывание

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 1,5–2 часа (с задержкой на 1 час при введении с пищей, но не клинически значимо).

Биодоступность — не определено.

Одновременный приём с пищей увеличивает C_max ~9 % и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») ~5 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 70 %.

Проникает в ЦСЖ и ЦНС.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени множественными путями (обширно).

Метаболиты: сульфамат лорказерина является основным циркулирующим метаболитом (C_max превышает лорказерин в 1–5 раз); N-карбамоилглюкуронид лорказерин является основным метаболитом в моче.

Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности в отношении рецепторов серотонина.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 11 часов.

Элиминация: с мочой — 92,3 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями — 2,2 %.

Лоркасерин применяется при лечении ожирения и поддержания веса тела только в составе комплексной терапии, предполагающей изменение образа жизни, включающего диетические ограничения и/или физическую нагрузку. Показан для пациентов со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг/(рост в м)² ):

• пациенты без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м²
• пациенты с ИМТ не менее 27 кг/м, имеющие хотя бы одно сопутствующее заболевание, такие как артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия.

Повышенная чувствительность к лорказерину; беременность; лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения лоркасерина при беременности у человека не проведено.

В исследовании на животных, при воздействии доз приблизительно в 44 раза превышающих максимально допустимую для человека человека, приводило к мертворождению и снижению жизнеспособности потомства. Все дозы снижали массу тела у потомства. Исследования на животных не выявили признаков тератогенности или эмбриолетальности, препарат не оказывал влияния на фертильность при дозах, в 29 раз превышающих максимально допустимую дозу для человека.

Применение лоркасерина у беременных женщин противопоказано; потеря веса может привести к повреждению плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лоркасерина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли лоркасерин в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Применение противопоказано.

Внутрь по 10 мг 2 раза в день. Если вес пациента за первые 12 недель не снизился на 5 % или более, приём лоркасерина прекращается, так как вероятность того, у пациента будет достигнута и будет поддерживать клинически значимая потеря веса при продолжении лечения лоркасерином незначительна.

• Тошнота;
• сухость во рту;
• запор;
• головная боль;
• головокружение;
• усталость.

13 февраля 2020 г.: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Министерства здравоохранения США (англ. Food and Drug Administration, FDA, USFDA) требует отозвать лорказерин с рынка из-за потенциального риска развития рака.

• АТХ

  A08AA11

• Фармакологическая группа

  Регуляторы аппетита

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)