Лоркасерин

Lorcaserin

Фармакологическое действие

Лоркасерин — анорексик, высокоселективный агонист 5НТ2С-рецепторов. Блокирует ощущение голода, позволяя пациентам чувствовать себя более сытыми от меньшего объёма еды.

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1,5–2 часа (с задержкой на 1 час при введении с пищей, но не клинически значимо).

Биодоступность — не определено.

Одновременный приём с пищей увеличивает Cmax ~9 % и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») ~5 %.

Распределение

Связь с белками плазмы — 70 %.

Проникает в ЦСЖ и ЦНС.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени множественными путями (обширно).

Метаболиты: сульфамат лорказерина является основным циркулирующим метаболитом (Cmax превышает лорказерин в 1–5 раз); N-карбамоилглюкуронид лорказерин является основным метаболитом в моче.

Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности в отношении рецепторов серотонина.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 11 часов.

Элиминация: с мочой — 92,3 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями — 2,2 %.

Показания

Лоркасерин применяется при лечении ожирения и поддержания веса тела только в составе комплексной терапии, предполагающей изменение образа жизни, включающего диетические ограничения и/или физическую нагрузку. Показан для пациентов со следующим индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг/(рост в м)2 ):

  • пациенты без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м2
  • пациенты с ИМТ не менее 27 кг/м, имеющие хотя бы одно сопутствующее заболевание, такие как артериальная гипертензия, сахарный диабет, дислипидемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лорказерину; беременность; лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения лоркасерина при беременности у человека не проведено.

В исследовании на животных, при воздействии доз приблизительно в 44 раза превышающих максимально допустимую для человека человека, приводило к мертворождению и снижению жизнеспособности потомства. Все дозы снижали массу тела у потомства. Исследования на животных не выявили признаков тератогенности или эмбриолетальности, препарат не оказывал влияния на фертильность при дозах, в 29 раз превышающих максимально допустимую дозу для человека.

Применение лоркасерина у беременных женщин противопоказано; потеря веса может привести к повреждению плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения лоркасерина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли лоркасерин в человеческое грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь по 10 мг 2 раза в день. Если вес пациента за первые 12 недель не снизился на 5 % или более, приём лоркасерина прекращается, так как вероятность того, у пациента будет достигнута и будет поддерживать клинически значимая потеря веса при продолжении лечения лоркасерином незначительна.

Побочные действия

  • Тошнота;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • усталость.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Лоркасерин:

Информация о действующем веществе Лоркасерин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Лоркасерин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.