Мангафодипир

Мангафодипир — парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ). Является хелатным соединением, содержащим марганец, обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридоксил дифосфат). Ионы марганца в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что и позволяет получать усиление контрастирования на границах между повреждённой и здоровой тканью печени. Укорачивает время продольной (спин-решёточной) релаксации (T-i) тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени. Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15–20 минут и продолжается в течение примерно 4 часа после окончания введения препарата, а усиление контрастирования некоторых типов повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы, может обнаруживаться в течение 24 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что препарат позволяет обнаруживать очаговые поражения печени у таких больных. Изотоничен по отношению к крови и нормальным жидкостям организма.

После внутривенного введения мангафодипир метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов марганца в результате обмена с ионами цинка (в основном) из плазмы. Марганец и лиганд (фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства, выводятся различными путями. В цельной крови человека in vitro связь с белками плазмы — 27 % марганец, фодипира — незначительная. Средний начальный период полувыведения (T_½) марганца в плазме — 20 минут или менее со значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и селезёнке. Начальный период T_½ фодипира — около 50 минут. Объём распределения (V_d) марганца — 0,5–1,5 л/кг, для фодипира — 0,17–0,45 л/кг. В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится почками в течение 24 часов, лишь незначительные количества выводятся с каловыми массами. Около 15–20 % марганца выводится почками в течение 24 часов, большая часть остального марганца выводится с каловыми массами в течение 4 дней.

Контрастное средство для диагностики методом МРТ очаговых поражений печени при подозрении на метастазы или гепатоцеллюлярную карциному.

• Повышенная чувствительность к мангафодипиру;
• феохромоцитома;
• выраженная почечная недостаточность;
• выраженная печёночная недостаточность (особенно на фоне тяжёлых обструктивных гепатобилиарных заболеваний);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет.

• Тяжёлые заболевания сердца;
• заболевания, сопровождающиеся повышением проницаемости гематоэнцефалического барьера;
• тяжёлые церебральные заболевания;
• иммунодепрессия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мангафодипира при беременности не проведено.

Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность.

Применение мангафодипира у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мангафодипира в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции мангафодипира в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Грудное вскармливание следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения.

Однократно, внутривенно капельно со скоростью 2–3 мл/мин. Взрослым — 0,5 мл/кг (5 мкмоль/кг). При массе тела более 100 кг достаточно 50 мл для получения диагностически необходимого контрастирования. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Часто

Ощущение тепла/жара (при превышении скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса.

Возможно

Реакции повышенной чувствительности (кожные реакции, ринит, фарингит).

Редко

Головокружение, сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления.

В отдельных случаях

Аллергические реакции (в том числе крапивница и аллергический ринит), анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии.

Со стороны лабораторных показателей

Транзиторная гипербилирубинемия и повышение активности печёночных трансаминаз, уменьшения содержания цинка.

Не следует смешивать непосредственно с другими лекарственными средствами.

При введении мангафодипира больным, находящимся длительное время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что длительное введение парентеральных средств, содержащих марганец, может сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях.

Препарат предназначен только для однократного внутривенного введения, оставшийся раствор должен быть уничтожен.

Перед проведением инфузий лишний объём препарата необходимо удалить из флакона.

Соединительная трубка может быть промыта 0,9 % раствором NaCl (для обеспечения полного введения контрастного средства). Необходимо использовать отдельную канюлю и шприц.

В терапевтической дозе не вызывает T2-эффекта (не изменяет время спин-спиновой релаксации), а пре- и пост- T2-взвешенные изображения эквивалентны. Клиническое применение мангафодипира изучалось в полях мощностью от 0,5 до 2 Тесла.

Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность.

Степень выведения препарата с грудным молоком неизвестна. Кормление грудью следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения.

• АТХ

  V08CA05

• Фармакологическая группа

  Магнитно-резонансные контрастные препараты

• Код МКБ 10

  Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)